Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/22/ja

武田薬品の研究者らは1982年に1-ベンジルイミダゾール-5-酢酸誘導体のグループから弱い非ペプチド性のAng II拮抗薬S-8307とS-8308を発見した。S-8307とS-8308は、中程度の効力、短い作用時間、限られた経口バイオアベイラビリティを持つが、部分作動薬活性を持たない選択的かつ競合的なAT₁受容体拮抗薬である。DuPont社のグループは、Ang IIと武田薬品のリード化合物が同じ受容体部位に結合していると仮定した。これら2つの物質は、AT₁受容体遮断薬のさらなる最適化のためのリード化合物となった。