CYP3A4の基質の多くは、アミオダロンやカルバマゼピンなどの治療指数が狭い薬物である。これらの薬物はCYP3A4によって代謝されるため、これらの薬物の平均血漿中濃度は酵素阻害によって上昇することもあれば、酵素誘導によって低下することもある。