P450酵素活性の変化は、様々な薬物の代謝やクリアランスに影響を及ぼす可能性があるからである。例えば、ある薬物が別の薬物のP450を介した代謝を阻害した場合、2番目の薬物は体内で毒性レベルまで蓄積する可能性がある。したがって、このような薬物相互作用がある場合には、投与量を調節するか、P450系と相互作用しない薬物を選択する必要がある。このような薬物相互作用は、患者にとって極めて重要な薬物、重大な副作用を伴う薬物、または治療指数の狭い薬物を使用する場合に特に考慮する必要があるが、どのような薬物でも薬物代謝の変化により血漿中濃度が変化する可能性がある。