P450は薬物代謝に関与する主要な酵素であり、代謝全体の約75％を占める。ほとんどの薬物は、P450によって直接または体外への排泄促進によって不活性化される。しかし、多くの物質はP450によって生物活性化され、抗血小板薬のような活性化合物を形成する。クロピドグレルやアヘンコデインのようにである。