これらの物質はAT1受容体拮抗薬である；すなわち、アンジオテンシンⅡAT1受容体の活性化を阻害する。AT1受容体は、血管の平滑筋細胞、副腎の皮質細胞、および副腎皮質神経シナプスに存在する。AT1受容体の遮断は、他の作用の中でも、直接的に血管拡張を引き起こし、バソプレシンの分泌を減少させ、アルドステロンの産生と分泌を減少させる。この複合作用により血圧が低下する。