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| Name | Current message text |
|---|---|
| h English (en) | The discovery of T-1095 led to an investigation of how to enhance potency, selectivity and oral bioavailability by adding various substituents to the glycoside core. As an example we can take the change of o-glycosides to c-glycosides by creating a carbon–carbon bond between the glucose and the aglycone moiety. C-glucosides are more stable than o-glucosides which leads to modified half-life and duration of action. These modifications have also led to more specificity to SGLT-2. C-glucosides that have [[heterocyclic]] ring at the distal ring or proximal ring are better when it comes to anti-diabetic effect and [[Physical chemistry|physicochemical]] features all together. C-glucoside bearing [[thiazole]] at the distal ring on canagliflozin has shown good physicochemical properties that can lead to a clinical development, but still has the same anti-diabetic activity as dapagliflozin, as shown in tables 1 and 2. |
| h Japanese (ja) | T-1095の発見を契機に、グリコシド・コアに様々な置換基を付加することにより、効力、選択性、経口バイオアベイラビリティを向上させる方法が研究されるようになった。一例として、グルコースとアグリコン部分の間に炭素-炭素結合を作ることによって、o-グリコシドをc-グリコシドに変化させることができる。C-グルコシドはo-グルコシドよりも安定性が高く、半減期や作用時間が変化する。これらの修飾はまた、SGLT-2に対する特異性の向上にもつながっている。遠位環または近位環に[[heterocyclic/ja|複素環]]を有するC-グルコシドは、抗糖尿病効果と[[Physical chemistry/ja|物理化学的]]特徴に関して、すべてにおいて優れている。カナグリフロジンの遠位環に[[thiazole/ja|チアゾール]]を有するC-グルコシドは、表1および表2に示すように、臨床開発につながる良好な物理化学的特性を示しているが、ダパグリフロジンと同等の抗糖尿病活性を有している。 |