All translations

Enter a message name below to show all available translations.

Found 2 translations.

Name	Current message text
^h English (en)	[[File:Sitagliptin.svg\|thumb\|250px\|right\|'''Fig.7:''' The structure of sitagliptin]] [[Sitagliptin]] (Januvia) has a novel structure with β-amino amide [[Derivative (chemistry)\|derivatives]] (''Figure 7''). Since [[sitagliptin]] has shown excellent selectivity and ''in vivo'' efficacy it urged researchers to inspect the new structure of [[DPP-4 inhibitor]]s with appended β-[[amino acid]] moiety. Further studies are being developed to optimize these compounds for the treatment of [[diabetes]]. In October 2006 sitagliptin became the first DPP-4 inhibitor that got FDA approval for the treatment of [[type 2 diabetes]]. [[Crystallographic]] structure of [[sitagliptin]] along with [[molecular modeling]] has been used to continue the search for structurally diverse inhibitors. A new [[Potency (pharmacology)\|potent]], selective and orally [[bioavailable]] DPP-4 inhibitor was discovered by replacing the central [[cyclohexylamine]] in [[sitagliptin]] with 3-aminopiperidine. A 2-pyridyl substitution was the initial SAR breakthrough since that group plays a significant role in potency and selectivity for DPP-4.
^h Japanese (ja)	[[File:Sitagliptin.svg\|thumb\|250px\|right\|'''図7：'''シタグリプチンの構造]] [[Sitagliptin/ja\|シタグリプチン]]（ジャヌビア）は、β-アミノアミド[[Derivative (chemistry)/ja\|誘導体]]を付加した新しい構造を持つ（''図7''）。[[Sitagliptin/ja\|シタグリプチン]]が優れた選択性と''生体内''での有効性を示したことから、研究者たちはβ-[[amino acid/ja\|アミノ酸]]部分を付加した[[DPP-4 inhibitor/ja\|DPP-4阻害薬]]の新しい構造の検討を促した。これらの化合物を[[diabetes/ja\|糖尿病]]の治療に最適化するために、さらなる研究が進められている。 2006年10月、シタグリプチンは[[type 2 diabetes/ja\|2型糖尿病]]の治療薬として初めてFDAの承認を得たDPP-4阻害薬となった。[[sitagliptin/ja\|シタグリプチン]]の[[Crystallographic/ja\|結晶]]構造は、[[molecular modeling/ja\|分子モデリング]]とともに、構造的に多様な阻害剤の探索を続けるために使用されている。新しい[[Potency (pharmacology)/ja\|効力]]である、DPP-4阻害剤は、[[sitagliptin/ja\|シタグリプチン]]の中心[[cyclohexylamine/ja\|シクロヘキシルアミン]]を3-アミノピペリジンに置き換えることによって発見された。2-ピリジル置換は、DPP-4に対する効力と選択性に重要な役割を果たすため、最初のSARのブレークスルーとなった。