All translations

Enter a message name below to show all available translations.

Message

Found 2 translations.

NameCurrent message text
 h English (en)Denagliptin (''Figure 6'') is an advanced [[Chemical compound|compound]] with a branched [[Side chain|side-chain]] at the P2 position, but also has (4''S'')-fluoro substitution on the cyanopyrrolidine ring. It is a well-known [[DPP-4 inhibitor]] developed by [[GlaxoSmithKline]] (GSK). Biological evaluations have shown that the ''S''-configuration of the [[amino acid]] portion is essential for the inhibitory activity since the ''R''-configuration showed reluctantly inhibition. These findings will be useful in future designs and synthesis of [[DPP-4 inhibitor]]s. GSK suspended Phase III clinical trials in October 2008.
 h Japanese (ja)デナグリプチン(''図6'')は、P2位に分岐した[[Side chain/ja|側鎖]]を持つ先進的な[[Chemical compound/ja|化合物]]であるが、シアノピロリジン環上に(4''S'')-フルオロ置換を有する。[[GlaxoSmithKline]](GSK)が開発した[[DPP-4 inhibitor/ja|DPP-4阻害薬]]として有名である。生物学的評価により、[[amino acid/ja|アミノ酸]]部分の''S''配座が阻害活性に必須であることが示されている。これらの知見は、今後の[[DPP-4 inhibitor/ja|DPP-4阻害剤]]の設計や合成に役立つであろう。GSKは2008年10月に第III相臨床試験を中断した。