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| Name | Current message text |
|---|---|
| h English (en) | In 1994, researchers from Zeria Pharmaceuticals unveiled cyanopyrrolidines with a [[nitrile]] [[function group]] that was assumed to form an [[imidate]] with the [[catalytic]] [[serine]]. Concurrently other DPP-4 inhibitors without a [[nitrile]] group were published but they contained other serine-interacting motifs, e.g. [[boronic acids]], [[phosphonate]]s or diacyl [[hydroxylamine]]s. These [[Chemical compound|compound]]s were not as potent because of the similarity of [[dipeptidyl peptidase-4|DPP-4]] and [[prolyl oligopeptidase]] (PEP) and also suffered from chemical [[instability]]. [[Ferring Pharmaceuticals]] filed for patent on two cyanopyrrolidine DPP-4 inhibitors, which they published in 1995. These compounds had excellent [[potency (pharmacology)|potency]] and improved chemical stability. |
| h Japanese (ja) | 1994年、ゼリア新薬の研究者は[[nitrile/ja|ニトリル]]を[[function group/ja|官能基]]とするシアノピロリジンを発表した。これは[[catalytic/ja|触媒]]である[[serine/ja|セリン]]と[[imidate/ja|イミデート]]を形成すると想定されていた。同時に、[[nitrile/ja|ニトリル]]基を持たない他のDPP-4阻害剤も発表されたが、それらは他のセリンと相互作用するモチーフ、例えば[[boronic acids/ja|ボロン酸]]、[[phosphonate/ja|ホスホン酸]]またはジアシル[[hydroxylamine/ja|ヒドロキシルアミン]]を含んでいた。これらの[[Chemical compound/ja|化合物]]は、[[dipeptidyl peptidase-4/ja|DPP-4]]と[[prolyl oligopeptidase/ja|プロリルオリゴペプチダーゼ]]（PEP）が類似しているために強力ではなく、また化学的[[instability/ja|不安定性]]に悩まされていた。[[:en:Ferring Pharmaceuticals|フェリング製薬]]は2つのシアノピロリジンDPP-4阻害剤の特許を申請し、1995年に公開した。これらの化合物は優れた[[potency (pharmacology)/ja|効力]]を持ち、化学的安定性も改善されていた。 |