All translations
Jump to navigation
Jump to search
Enter a message name below to show all available translations.
Found 2 translations.
| Name | Current message text |
|---|---|
| h English (en) | Substrate-like inhibitors (''Figure 4'') are more common than the non-substrate-likes. They bind either [[covalently]] or non-covalently and have a basic structure where the P1-substituent occupies the S1-pocket and the P2-substituent occupies the S2-pocket. Usually they contain a [[proline]] [[mimetic]] that occupies the S1-pocket. Large substituents on the 2-cyanopyrrolidine ring are normally not tolerated since the S1-pocket is quite small. Since [[dipeptidyl peptidase-4|DPP-4]] is identical with the [[T-cell]] activation marker [[CD26]] and [[DPP-4 inhibitor]]s are known to inhibit T-cell [[cell growth|proliferation]], these compounds were initially thought to be potential [[immunomodulator]]s. When the function against [[type 2 diabetes]] was discovered, the cyanopyrrolidines became a highly popular research material. A little later [[vildagliptin]] and [[saxagliptin]], which are the most developed cyanopyrrolidine [[DPP-4 inhibitor]]s to date, were discovered. |
| h Japanese (ja) | 基質様阻害剤（''図4''）は非基質様阻害剤よりも一般的である。これらは[[covalently/ja|共有結合]]または非共有結合で結合し、P1-置換基がS1-ポケットを、P2-置換基がS2-ポケットを占める基本構造を持っている。通常は[[proline/ja|プロリン]][[mimetic/ja|模倣体]]がS1-ポケットを占める。2-シアノピロリジン環上の大きな置換基は、S1-ポケットが非常に小さいため、通常は許容されない。 [[dipeptidyl peptidase-4/ja|DPP-4]]は[[T-cell/ja|T細胞]]の活性化マーカー[[CD26/ja|CD26]]と同一であり、[[DPP-4 inhibitor/ja|DPP-4阻害剤]]はT細胞の[[cell growth/ja|増殖]]を阻害することが知られているため、これらの化合物は当初、潜在的な[[immunomodulator/ja|免疫調節剤]]であると考えられていた。[[type 2 diabetes/ja|2型糖尿病]]に対する機能が発見されると、シアノピロリジンは非常に人気のある研究材料となった。その後、現在までに最も開発されたシアノピロリジン系[[DPP-4 inhibitor/ja|DPP-4阻害薬]]である[[vildagliptin/ja|ビルダグリプチン]]と[[saxagliptin/ja|サキサグリプチン]]が発見された。 |