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| Name | Current message text |
|---|---|
| h English (en) | ==History== Since its discovery in 1967, serine protease DPP-4 has been a popular subject of research. Inhibitors of DPP-4 have long been sought as tools to elucidate the functional significance of the [[enzyme]]. The first inhibitors were characterized in the late 1980s and 1990s. Each [[Enzyme inhibitor|inhibitor]] was important to establish an early [[structure activity relationship]] (SAR) for subsequent investigation. The inhibitors fall into two main classes, those that interact covalently with DPP-4 and those that do not. [[dipeptidyl peptidase-4|DPP-4]] is a [[dipeptidase]] that selectively binds [[Substrate (biochemistry)|substrate]]s that contain [[proline]] at the P1-position, thus many [[DPP-4 inhibitor]]s have 5-membered [[heterocyclic]] rings that [[mimic]] [[proline]], e.g. [[pyrrolidine]], cyanopyrrolidine, [[thiazolidine]] and cyanothiazolidine. These compounds commonly form covalent bonds to the [[catalytic]] residue Ser630. |
| h Japanese (ja) | ==歴史== {{Anchor|History}} 1967年に発見されて以来、セリンプロテアーゼDPP-4は人気のある研究対象であった。DPP-4の阻害剤は、[[enzyme/ja|酵素]]の機能的意義を解明するためのツールとして長い間求められてきた。最初の阻害剤は1980年代後半から1990年代にかけて特徴づけられた。それぞれの[[Enzyme inhibitor/ja|阻害剤]]は、その後の研究のための初期の[[structure activity relationship/ja|構造活性相関]]（SAR）を確立するために重要であった。阻害剤は、DPP-4と共有結合で相互作用するものとそうでないものの2つの主要なクラスに分類される。[[dipeptidyl peptidase-4/ja|DPP-4]]はP1位に[[proline/ja|プロリン]]を含む[[Substrate (biochemistry)/ja|基質]]と選択的に結合する[[dipeptidase/ja|ジペプチダーゼ]]であるため、多くの[[DPP-4 inhibitor/ja|DPP-4阻害剤]]は[[proline/ja|プロリン]]を[[mimic/ja|模倣]]した5員[[heterocyclic/ja|複素環]]を持つ。例えば、[[pyrrolidine/ja|ピロリジン]]、シアノピロリジン、[[thiazolidine/ja|チアゾリジン]]、シアノチアゾリジンなどである。これらの化合物は一般的に[[catalytic/ja|触媒]]残基Ser630と共有結合を形成する。 |