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Name | Current message text |
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h English (en) | ARBs have a large [[therapeutic index]] and therefore their (mostly low) oral bioavailability does not appear to be of clinical significance. As can be seen in table 1, these drugs are highly plasma protein-bound and therefore oral administration once a day should provide sufficient [[antihypertensive]] effects. Around 14% of orally ingested losartan is metabolized to its 5-carboxylic acid [[metabolite]] EXP 3174. As mentioned before, candesartan cilexetil and olmesartan medoxomil are inactive ester prodrugs that are completely hydrolyzed to their active forms by [[esterases]] during [[Absorption (pharmacokinetics)|absorption]] from the [[gastrointestinal tract]]. These three metabolites are more potent AT<sub>1</sub> receptor antagonists than their [[prodrugs]]. The other ARBs do not have active metabolites. |
h Japanese (ja) | ARBは[[therapeutic index/ja|治療指数]]が大きいため、経口バイオアベイラビリティ(ほとんどが低い)は臨床的に重要ではないようである。 表1に見られるように、これらの薬物は血漿蛋白結合性が高いため、1日1回の経口投与で十分な[[antihypertensive/ja|降圧]]効果が得られるはずである。 経口摂取されたロサルタンの約14%は5-カルボン酸[[metabolite/ja|代謝物]]に代謝される。EXP3174に代謝される。前述したように、カンデサルタン シレキセチルとオルメサルタン メドキソミルは不活性エステルプロドラッグであり、[[gastrointestinal tract/ja|消化管]]からの[[Absorption (pharmacokinetics)/ja|吸収]]の間に[[esterases/ja|エステラーゼ]]によって完全に加水分解され活性型になる。これらの3つの代謝物は、それらの[[prodrugs/ja|プロドラッグ]]よりも強力なAT<sub>1</sub>受容体拮抗薬である。他のARBには活性代謝物がない。 |