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| Name | Current message text |
|---|---|
| h English (en) | ===Pharmacophore and structure-activity relationship=== '''Pharmacophore'''<br /> There are three functional groups that are the most important parts for the [[bioactivity]] of ARBs, see figure 1 for details.<br /> The first one is the imidazole ring that binds to amino acids in helix 7 ([[Asparagine|Asn]]<sup>295</sup>). The second group is the biphenyl-methyl group that binds to amino acids in both helices 6 and 7 ([[Phenylalanine|Phe]]<sup>301</sup>, [[Phenylalanine|Phe]]<sup>300</sup>, [[Tryptophan|Trp]]<sup>253</sup> and [[Histidine|His]]<sup>256</sup>). The third one is the [[tetrazole]] group that interacts with amino acids in helices 4 and 5 ([[Arginine|Arg]]<sup>167</sup> and [[Lysine|Lys]]<sup>199</sup>). <br /> The tetrazole group has been successfully replaced by a carboxylic acid group as is the case with telmisartan. |
| h Japanese (ja) | ===ファーマコフォアと構造活性相関=== '''ファーマコフォア'''<br /> ARBには3つの官能基がある。 ARBの[[bioactivity/ja|生理活性]]にとって最も重要な部分は3つの官能基であり、詳細は図1を参照されたい。 1つ目はイミダゾール環で、ヘリックス7（[[Asparagine/ja|Asn]]<sup>295</sup>）のアミノ酸に結合する。第二の基はビフェニルメチル基で、ヘリックス6と7の両方のアミノ酸に結合する（[[Phenylalanine/ja|Phe]]<sup>301</sup>、[[Phenylalanine/ja|Phe]]<sup>300</sup>、[[Tryptophan/ja|Trp]]<sup>253</sup>、[[Histidine/ja|His]]<sup>256</sup>）。3つ目は[[tetrazole/ja|テトラゾール]]基で、ヘリックス4と5のアミノ酸（[[Arginine/ja|Arg]]<sup>167</sup>と[[Lysine/ja|Lys]]<sup>199</sup>）と相互作用する。 テルミサルタンのように、テトラゾール基をカルボン酸基に置き換えることに成功している。 |