Pyridoxal phosphate/ja: Difference between revisions

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別のタイプの阻害剤はPLPを不活性化し、α-メチルおよびアミノ-オキシ基質アナログ（例えばα-メチルグルタミン酸）がそのようなものである。さらに他の阻害剤は、PLPを求核的に攻撃する優れた脱離基を持つ。[[chloroalanine/ja|クロロアラニン]]は、多くの酵素を阻害する。

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阻害剤の例：

~~Examples of inhibitors:~~

* [[Levothyroxine/ja|レボチロキシン]]は、肝臓のシステイン脱硫酵素活性を消失させる。D,L-チロキシンを毎日10 μgだけ15日間ラットに投与すると、肝臓のシステイン脱硫脱水酵素活性は消失し、セリン・スレオニン脱水酵素活性とアラニン・グルタミン酸トランスアミナーゼ活性は約40％低下する。生体内にピリドキサール-5-リン酸を与えるか、試験管内で肝臓の調製物に補酵素を添加すると、これらの酵素の活性がすべて回復し、10<sup>-5</sup> Mのチロキシン存在下での試験管内でのわずかな阻害もピリドキサール-5-リン酸によって逆転する。

* [[Levothyroxine]] ~~In rats given only 10~~ µg of D, L-thyroxine daily for 15 days, liver cysteine desulfhydrase activity disappears and serine and threonine dehydrase and alanine glutamate transaminase activities decrease about 40%. Either in vivo feeding of pyridoxal-5-~~phosphate or in vitro addition of the coenzyme to the liver preparations restores full activity to all these enzymes, and the slight in vitro inhibition in the presence of 10~~<sup>−5</sup> ~~M thyroxine is also reversed by pyridoxal~~-5-~~phosphate.~~

* 不活性型[[pyridoxine/ja|ピリドキシン]]は活性型ピリドキサール-5'-リン酸を競合的に阻害する。その結果、ピリドキシン型のビタミンB6を補給すると、ビタミンB6欠乏症のような症状が現れる。

* ~~The inactive form~~ [[pyridoxine]] ~~competitively inhibits the active pyridoxal~~-5'-phosphate. Consequently, symptoms of vitamin B6 supplementation in the pyridoxine form can mimic those of vitamin B6 deficiency; an effect which perhaps might be avoided by supplementing with P5P instead.

* AlaP（アラニンホスホン酸塩）は[[alanine racemase/ja|アラニンラセマーゼ]]を阻害するが、その特異性の欠如がALR阻害剤のさらなる設計を促している。

* ~~AlaP (alanine phosphonate) inhibits~~ [[alanine racemase]]~~s, but its lack of specificity has prompted further designs of ALR inhibitors.~~

* [[Gabaculine/ja|ガバクリン]]と[[Vigabatrin/ja|ビガバトリン]]は[[GABA aminotransferase/ja|GABAアミノトランスフェラーゼ]]を阻害する。

* [[Gabaculine]] ~~and~~ [[Vigabatrin]] ~~inhibit~~ [[GABA aminotransferase]]

* [[Canaline/ja|カナリン]]と5-フルオロメチルオルニチンは[[ornithine aminotransferase/ja|オルニチンアミノトランスフェラーゼ]]を阻害する。

* [[Canaline]] ~~and 5~~-~~fluoromethylornithine inhibit~~ [[ornithine aminotransferase]]

* アミノオキシSAMは[[1-aminocyclopropane-1-carboxylate synthase/ja|ACC合成酵素]]を阻害する。

* ~~Amino-oxy SAM inhibits~~ [[1-aminocyclopropane-1-carboxylate synthase|~~ACC synthase~~]]

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 別のタイプの阻害剤はPLPを不活性化し、α-メチルおよびアミノ-オキシ基質アナログ（例えばα-メチルグルタミン酸）がそのようなものである。 さらに他の阻害剤は、PLPを求核的に攻撃する優れた脱離基を持つ。[[chloroalanine/ja|クロロアラニン]]は、多くの酵素を阻害する。
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+阻害剤の例：
-Examples of inhibitors:
+* [[Levothyroxine/ja|レボチロキシン]]は、肝臓のシステイン脱硫酵素活性を消失させる。D,L-チロキシンを毎日10&nbsp;μgだけ15日間ラットに投与すると、肝臓のシステイン脱硫脱水酵素活性は消失し、セリン・スレオニン脱水酵素活性とアラニン・グルタミン酸トランスアミナーゼ活性は約40％低下する。生体内にピリドキサール-5-リン酸を与えるか、試験管内で肝臓の調製物に補酵素を添加すると、これらの酵素の活性がすべて回復し、10<sup>-5</sup> Mのチロキシン存在下での試験管内でのわずかな阻害もピリドキサール-5-リン酸によって逆転する。
-* [[Levothyroxine]] In rats given only 10&nbsp;µg of D, L-thyroxine daily for 15 days, liver cysteine desulfhydrase activity disappears and serine and threonine dehydrase and alanine glutamate transaminase activities decrease about 40%. Either in vivo feeding of pyridoxal-5-phosphate or in vitro addition of the coenzyme to the liver preparations restores full activity to all these enzymes, and the slight in vitro inhibition in the presence of 10<sup>−5</sup> M thyroxine is also reversed by pyridoxal-5-phosphate.
+* 不活性型[[pyridoxine/ja|ピリドキシン]]は活性型ピリドキサール-5'-リン酸を競合的に阻害する。その結果、ピリドキシン型のビタミンB6を補給すると、ビタミンB6欠乏症のような症状が現れる。
-* The inactive form [[pyridoxine]] competitively inhibits the active pyridoxal-5'-phosphate. Consequently, symptoms of vitamin B6 supplementation in the pyridoxine form can mimic those of vitamin B6 deficiency; an effect which perhaps might be avoided by supplementing with P5P instead.
+* AlaP（アラニンホスホン酸塩）は[[alanine racemase/ja|アラニンラセマーゼ]]を阻害するが、その特異性の欠如がALR阻害剤のさらなる設計を促している。
-* AlaP (alanine phosphonate) inhibits [[alanine racemase]]s, but its lack of specificity has prompted further designs of ALR inhibitors.
+* [[Gabaculine/ja|ガバクリン]]と[[Vigabatrin/ja|ビガバトリン]]は[[GABA aminotransferase/ja|GABAアミノトランスフェラーゼ]]を阻害する。
-* [[Gabaculine]] and [[Vigabatrin]] inhibit [[GABA aminotransferase]]
+* [[Canaline/ja|カナリン]]と5-フルオロメチルオルニチンは[[ornithine aminotransferase/ja|オルニチンアミノトランスフェラーゼ]]を阻害する。
-* [[Canaline]] and 5-fluoromethylornithine inhibit [[ornithine aminotransferase]]
+* アミノオキシSAMは[[1-aminocyclopropane-1-carboxylate synthase/ja|ACC合成酵素]]を阻害する。
-* Amino-oxy SAM inhibits [[1-aminocyclopropane-1-carboxylate synthase|ACC synthase]]
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