Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions

Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja
Created page with "==薬物の比較と薬物動態== {{Anchor|Drug comparison and pharmacokinetics}} {| class="wikitable" border="1" |+ 表1:ARB薬物動態の比較 |- ! 薬剤 ! 生物学的半減期 [h] ! タンパク質結合率 [%] ! 生物学的利用能 [%] ! 腎/肝クリアランス [%] ! 食物の影響 ! 容量/日 [mg] |- | ロサルタン | 2 | 98.7 | 33 | 10/90 | ミネラル | 50-100 |- | EXP 3174/ja | 6-9 | 99.8 | -..."
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ARBは[[therapeutic index/ja|治療指数]]が大きいため、経口バイオアベイラビリティ(ほとんどが低い)は臨床的に重要ではないようである。
ARBs have a large [[therapeutic index]] and therefore their (mostly low) oral bioavailability does not appear to be of clinical significance.
表1に見られるように、これらの薬物は血漿蛋白結合性が高いため、1日1回の経口投与で十分な[[antihypertensive/ja|降圧]]効果が得られるはずである。
As can be seen in table 1, these drugs are highly plasma protein-bound and therefore oral administration once a day should provide sufficient [[antihypertensive]] effects.
経口摂取されたロサルタンの約14%は5-カルボン酸[[metabolite/ja|代謝物]]に代謝される。EXP3174に代謝される。前述したように、カンデサルタン シレキセチルとオルメサルタン メドキソミルは不活性エステルプロドラッグであり、[[gastrointestinal tract/ja|消化管]]からの[[Absorption (pharmacokinetics)/ja|吸収]]の間に[[esterases/ja|エステラーゼ]]によって完全に加水分解され活性型になる。これらの3つの代謝物は、それらの[[prodrugs/ja|プロドラッグ]]よりも強力なAT<sub>1</sub>受容体拮抗薬である。他のARBには活性代謝物がない。
Around 14% of orally ingested losartan is metabolized to its 5-carboxylic acid [[metabolite]] EXP 3174. As mentioned before, candesartan cilexetil and olmesartan medoxomil are inactive ester prodrugs that are completely hydrolyzed to their active forms by [[esterases]] during [[Absorption (pharmacokinetics)|absorption]] from the [[gastrointestinal tract]]. These three metabolites are more potent AT<sub>1</sub> receptor antagonists than their [[prodrugs]]. The other ARBs do not have active metabolites.
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