Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions
Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja
Created page with "==薬物の比較と薬物動態== {{Anchor|Drug comparison and pharmacokinetics}} {| class="wikitable" border="1" |+ 表1:ARB薬物動態の比較 |- ! 薬剤 ! 生物学的半減期 [h] ! タンパク質結合率 [%] ! 生物学的利用能 [%] ! 腎/肝クリアランス [%] ! 食物の影響 ! 容量/日 [mg] |- | ロサルタン | 2 | 98.7 | 33 | 10/90 | ミネラル | 50-100 |- | EXP 3174/ja | 6-9 | 99.8 | -..." Tags: Mobile edit Mobile web edit |
Created page with "ARBは治療指数が大きいため、経口バイオアベイラビリティ(ほとんどが低い)は臨床的に重要ではないようである。 表1に見られるように、これらの薬物は血漿蛋白結合性が高いため、1日1回の経口投与で十分な降圧効果が得られるはずである。 経口摂取されたロサルタンの約14%は5-カルボン酸代謝物に..." Tags: Mobile edit Mobile web edit |
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ARBは[[therapeutic index/ja|治療指数]]が大きいため、経口バイオアベイラビリティ(ほとんどが低い)は臨床的に重要ではないようである。 | |||
表1に見られるように、これらの薬物は血漿蛋白結合性が高いため、1日1回の経口投与で十分な[[antihypertensive/ja|降圧]]効果が得られるはずである。 | |||
経口摂取されたロサルタンの約14%は5-カルボン酸[[metabolite/ja|代謝物]]に代謝される。EXP3174に代謝される。前述したように、カンデサルタン シレキセチルとオルメサルタン メドキソミルは不活性エステルプロドラッグであり、[[gastrointestinal tract/ja|消化管]]からの[[Absorption (pharmacokinetics)/ja|吸収]]の間に[[esterases/ja|エステラーゼ]]によって完全に加水分解され活性型になる。これらの3つの代謝物は、それらの[[prodrugs/ja|プロドラッグ]]よりも強力なAT<sub>1</sub>受容体拮抗薬である。他のARBには活性代謝物がない。 | |||
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