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Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions

Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja
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Created page with "AT<sub>1</sub>受容体に対する親和性はカンデサルタンとオルメサルタンが最も高く、次いでイルベサルタンとエプロサルタンである。バルサルタン、テルミサルタン、EXP3174は、カンデサルタンより約10倍低い親和性である。ロサルタンは最も親和性が低い。ARBのAT<sub>2</sub>受容体に対する親和性は、一般にAT<sub>1</sub>サブタイプに対する親和性よりもはるか..."
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Created page with "==薬物の比較と薬物動態== {{Anchor|Drug comparison and pharmacokinetics}} {| class="wikitable" border="1" |+ 表1：ARB薬物動態の比較 |- ! 薬剤 ! 生物学的半減期 [h] ! タンパク質結合率 [%] ! 生物学的利用能 [%] ! 腎/肝クリアランス [%] ! 食物の影響 ! 容量/日 [mg] |- | ロサルタン | 2 | 98.7 | 33 | 10/90 | ミネラル | 50-100 |- | EXP 3174/ja | 6-9 | 99.8 | -..."
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AT<sub>1</sub>受容体に対する親和性はカンデサルタンとオルメサルタンが最も高く、次いでイルベサルタンとエプロサルタンである。バルサルタン、テルミサルタン、EXP3174は、カンデサルタンより約10倍低い親和性である。ロサルタンは最も親和性が低い。ARBのAT<sub>2</sub>受容体に対する親和性は、一般にAT<sub>1</sub>サブタイプに対する親和性よりもはるかに低い（または約10,000倍低い）。従って、ARBはAT<sub>2</sub>レセプターを妨げることなく刺激することができる。
AT<sub>1</sub>受容体に対する親和性はカンデサルタンとオルメサルタンが最も高く、次いでイルベサルタンとエプロサルタンである。バルサルタン、テルミサルタン、EXP3174は、カンデサルタンより約10倍低い親和性である。ロサルタンは最も親和性が低い。ARBのAT<sub>2</sub>受容体に対する親和性は、一般にAT<sub>1</sub>サブタイプに対する親和性よりもはるかに低い（または約10,000倍低い）。従って、ARBはAT<sub>2</sub>レセプターを妨げることなく刺激することができる。


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==薬物の比較と薬物動態==
==Drug comparison and pharmacokinetics==
{{Anchor|Drug comparison and pharmacokinetics}}
{| class="wikitable" border="1"
{| class="wikitable" border="1"
|+ Table 1: Comparison of ARB [[pharmacokinetics]]
|+ 表1：ARB[[pharmacokinetics/ja|薬物動態]]の比較
|-
|-
! Drug
! 薬剤
! Biological half-life [h]
! 生物学的半減期 [h]
! Protein binding [%]
! タンパク質結合率 [%]
! Bioavailability [%]
! 生物学的利用能 [%]
! Renal/hepatic [[Clearance (medicine)|clearance]] [%]
! 腎/肝[[Clearance (medicine)/ja|クリアランス]] [%]
! Food effect
! 食物の影響
! Daily dosage [mg]
! 容量/日 [mg]
|-
|-
| [[Losartan]]
| [[Losartan/ja]]
| 2
| 2
| 98.7
| 98.7
| 33
| 33
| 10/90
| 10/90
| Minimal
| ミネラル
| 50-100
| 50-100
|-
|-
| [[EXP 3174]]
| [[EXP 3174/ja]]
| 6-9
| 6-9
| 99.8
| 99.8
Line 143: Line 143:
| -
| -
|-
|-
| [[Candesartan]]
| [[Candesartan/ja]]
| 9
| 9
| >99
| >99
Line 151: Line 151:
| 4-32
| 4-32
|-
|-
| [[Valsartan]]
| [[Valsartan/ja]]
| 6
| 6
| 95
| 95
| 25
| 25
| 30/70
| 30/70
| 40-50% decreased by
| 40-50% 減少
| 80-320
| 80-320
|-
|-
| [[Irbesartan]]
| [[Irbesartan/ja]]
| 11-15
| 11-15
| 90-95
| 90-95
| 70
| 70
| 1/99
| 1/99
| No
| なし
| 150-300
| 150-300
|-
|-
| [[Telmisartan]]
| [[Telmisartan/ja]]
| 24
| 24
| >99
| >99
| 42-58
| 42-58
| 1/99
| 1/99
| No
| なし
| 40-80
| 40-80
|-
|-
| [[Eprosartan]]
| [[Eprosartan/ja]]
| 5
| 5
| 98
| 98
| 13
| 13
| 30/70
| 30/70
| No
| なし
| 400-800
| 400-800
|-
|-
| [[Olmesartan]]
| [[Olmesartan/ja]]
| 14-16
| 14-16
| >99
| >99
| 29
| 29
| 40/60
| 40/60
| No
| なし
| 10-40
| 10-40
|-
|-
| colspan="7" style="text-align: center;" |Sources:
| colspan="7" style="text-align: center;" |情報源:
|}
|}
</div>


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