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Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions

Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja
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Created page with "'''構造活性相関（SAR）'''<br /> ほとんどのARBは同じファーマコフォアを持っているため、その生化学的効果や生理学的効果の違いは、ほとんどが異なる置換基によるものである。薬物の活性は、基質部位に対する親和性と、その部位に結合する時間の長さに依存する。 イミダゾ..."
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Created page with "AT<sub>1</sub>受容体に対する親和性はカンデサルタンとオルメサルタンが最も高く、次いでイルベサルタンとエプロサルタンである。バルサルタン、テルミサルタン、EXP3174は、カンデサルタンより約10倍低い親和性である。ロサルタンは最も親和性が低い。ARBのAT<sub>2</sub>受容体に対する親和性は、一般にAT<sub>1</sub>サブタイプに対する親和性よりもはるか..."
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これらの結果は、CHMeOHやCMe<sub>2</sub>OHのような中程度の大きさのヒドロキシアルキル基が、イミダゾール環上の4位の置換基として好ましいことを示している。さらに、[[ion/ja|イオン]]化可能な基は結合親和性に有利である。
これらの結果は、CHMeOHやCMe<sub>2</sub>OHのような中程度の大きさのヒドロキシアルキル基が、イミダゾール環上の4位の置換基として好ましいことを示している。さらに、[[ion/ja|イオン]]化可能な基は結合親和性に有利である。


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AT<sub>1</sub>受容体に対する親和性はカンデサルタンとオルメサルタンが最も高く、次いでイルベサルタンとエプロサルタンである。バルサルタン、テルミサルタン、EXP3174は、カンデサルタンより約10倍低い親和性である。ロサルタンは最も親和性が低い。ARBのAT<sub>2</sub>受容体に対する親和性は、一般にAT<sub>1</sub>サブタイプに対する親和性よりもはるかに低い（または約10,000倍低い）。従って、ARBはAT<sub>2</sub>レセプターを妨げることなく刺激することができる。
Candesartan and olmesartan have the highest affinity for the AT<sub>1</sub> receptors, followed by irbesartan and eprosartan. Valsartan, telmisartan and EXP 3174 have similar affinities that are about ten-fold less than that of candesartan. Losartan has the least affinity. ARBs' affinity for the AT<sub>2</sub> receptor is generally much lower (or around 10,000 times less) than for the AT<sub>1</sub> subtype. Therefore, they allow unhindered stimulation of the AT<sub>2</sub> receptor.
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