Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions

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 イルベサルタンは[[Sanofi]]によって開発された。バルサルタンやロサルタンよりも作用時間が長く、ロサルタンの[[hydroxymethyl/ja|ヒドロキシメチル]]基の代わりに[[carbonyl/ja|カルボニル]]基が[[hydrogen bond/ja|水素結合]]受容体として機能するイミダゾリノン環を持つ。イルベサルタンは非競合阻害薬である。
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+[[Candesartan cilexetil/ja|カンデサルタン シレキセチル]]（TCV 116）は、武田薬品で開発されたベンズイミダゾール系の[[ester/ja|エステル]][[carbonate/ja|炭酸塩]][[prodrug/ja|プロドラッグ]]である。[[In vivo/ja|生体内]]では、より強力な7-カルボン酸カンデサルタンに速やかに変換される。カンデサルタンとAT<sub>1</sub>受容体との相互作用では、ベンズイミダゾール環のカルボキシル基が重要な役割を果たす。カンデサルタンおよびそのプロドラッグは、EXP3174やロサルタンよりも強い血圧降下作用を有する。
-[[Candesartan cilexetil]] (TCV 116) is a benzimidazole which was developed at Takeda and is an [[ester]] [[carbonate]] [[prodrug]]. [[In vivo]], it is rapidly converted to the much more potent corresponding 7-carboxylic acid, candesartan. In the interaction of candesartan with AT<sub>1</sub> receptor the carboxyl group of the benzimidazole ring plays an important role. Candesartan and its prodrug have stronger blood pressure lowering effects than EXP 3174 and losartan.
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+テルミサルタンは1991年に[[Boehringer Ingelheim]]によって発見・開発され、ビフェニル酸性基としてカルボン酸を有する。ARBの中で最も消失[[half-life/ja|半減期]]が長く、約24時間である。
-Telmisartan, which was discovered and developed in 1991 by [[Boehringer Ingelheim]], has carboxylic acid as the biphenyl acidic group. It has the longest elimination [[half-life]] of the ARBs or about 24 hours.
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