Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions

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 この開発は大規模なプログラムであり、武田薬品の構造から最終的な物質であるロサルタンに至るまでには、生物学的試験や化学的改良に50人年以上の時間を費やしたと推定されている。最近の研究では、欧州連合（EU）におけるロサルタンの投与により、3年半で25億ユーロの医療費削減が可能であると推定されている。
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+S-8308とは異なるリードを用いて最適化された[[eprosartan/ja|エプロサルタン]]が1992年に[[SmithKline Beecham]]によって開発された。エプロサルタンはビフェニルメチル構造を持たないが、Ang IIのC末端を模倣するために、5-酢酸基が''a''-チエニルアクリル酸と4-カルボキシ基で置換された。エプロサルタンは、選択的、強力かつ競合的なAT<sub>1</sub>拮抗薬であり、AT<sub>1</sub>受容体への結合は迅速、可逆的、飽和的であり、親和性が高い。
-Using a different lead, optimization from S-8308, [[eprosartan]] was developed by [[SmithKline Beecham]] in 1992. Eprosartan does not have a biphenyl-methyl structure but in order to mimic the C-terminal end of Ang II the 5-acetic acid group was replaced with an ''a''-thienylacrylic acid and a 4-carboxy-moiety. Eprosartan is a selective, potent and competitive AT<sub>1</sub> antagonist and its binding to AT<sub>1</sub> receptors is rapid, reversible, saturable and of high affinity.
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