Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions

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 -カルボキシ基を2-カルボキシ-ベンズアミド基で置換することにより、化合物EXP-6803が合成された。この化合物は結合親和性を非常に高めていたが、[[intravenously/ja|静脈内]]投与でのみ活性を示した。
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+-カルボキシ-ベンズアミド-基を2-カルボキシ-[[phenyl/ja|フェニル]]-基に置き換えると、[[lipophilic/ja|親油性]]の[[biphenyl/ja|ビフェニル]]-含有EXP-7711ができた。EXP-7711は良好な経口活性を示したが、AT<sub>1</sub>受容体に対する親和性はわずかに低かった。<br />
-Replacing the 2-carboxy-benzamido-group with a 2-carboxy-[[phenyl]]-group created the [[lipophilic]] [[biphenyl]]-containing EXP-7711, which exhibited good oral activity but slightly less affinity for the AT<sub>1</sub> receptor. <br />
-Then the [[chemical polarity|polar]] carboxyl group was replaced with a more lipophilic [[tetrazole]] group in order to increase oral bioavailability and duration of action further and the compound thus formed was named [[losartan]]. This development took place in 1986 and losartan became the first successful [[angiotensin II receptor antagonist|Ang II antagonist]] drug, approved as such in the United States in 1995 and was marketed by [[Merck & Co.|Merck]].
+その後、[[chemical polarity/ja|極性]]カルボキシル基をより親油性の[[tetrazole/ja|テトラゾール]]基に置換し、経口バイオアベイラビリティと作用時間をさらに向上させ、こうして形成された化合物は[[losartan/ja|ロサルタン]]と命名された。この開発は1986年に行われ、ロサルタンは初めて成功した[[angiotensin II receptor antagonist/ja|Ang II拮抗薬]]薬物となり、1995年にアメリカで承認され、[[Merck & Co.|Merck]]によって販売された。
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