Insulin analog/ja: Difference between revisions

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通常の未修正インスリンは生理的pHで可溶性である。類似体は、ほとんどが沈殿するが、ゆっくりと血流に溶解し、最終的に腎臓によって排泄される溶解度平衡に存在するように、シフトした[[isoelectric point/ja|等電点]]を有するように作成されている。これらのインスリンアナログは、インスリンの基礎レベルを置き換えるために使用され、最大24時間の期間にわたって有効であるかもしれない。しかし、インスリンデテミルのようないくつかのインスリンアナログは、初期のインスリン製剤のように脂肪に結合するのではなく、アルブミンに結合する。

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修正されていないヒトやブタのインスリンは、血液中で[[zinc/ja|亜鉛]]と[[complex (chemistry)/ja|複合体]]を形成し、[[hexamer/ja|六量体]]を形成する傾向がある。六量体の形のインスリンは受容体に結合しないので、生物学的に有用であるためには、六量体はゆっくりと平衡化して単量体に戻らなければならない。皮下投与された六量体インスリンは、食後などインスリンが大量に必要なときに、体内で容易に利用できない（静脈内投与されたインスリンは細胞受容体に迅速に分布するため、この問題は回避されるが、これはむしろ皮下投与されたインスリンの機能である）。基礎インスリンの徐放には亜鉛配合インスリンが使用される。基礎インスリンのサポートは、1日のインスリン必要量の約50％を占める1日中必要であり、食事時に必要なインスリン量が残りの50％を補う。非六量体インスリン（単量体インスリン）は、より速く作用し、通常の非修飾インスリンの食前注射に取って代わるために開発された。このような単量体インスリンについては、系統発生学的に動物での例がある。

~~Unmodified human and porcine insulins tend to~~ [[complex (chemistry)|~~complex~~]] ~~with [[zinc]] in the blood, forming~~ [[hexamer]]s. Insulin in the form of a hexamer will not bind to its receptors, so the hexamer has to slowly equilibrate back into its monomers to be biologically useful. Hexameric insulin delivered subcutaneously is not readily available for the body when insulin is needed in larger doses, such as after a meal (although this is more a function of subcutaneously administered insulin, as intravenously dosed insulin is distributed rapidly to the cell receptors, and therefore, avoids this problem). Zinc combinations of insulin are used for slow release of basal insulin. Basal insulin support is required throughout the day representing about 50% of daily insulin requirement, the insulin amount needed at mealtime makes up for the remaining 50%. Non hexameric insulins (monomeric insulins) were developed to be faster acting and to replace the injection of normal unmodified insulin before a meal. There are phylogenetic examples for such monomeric insulins in animals.

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 通常の未修正インスリンは生理的pHで可溶性である。類似体は、ほとんどが沈殿するが、ゆっくりと血流に溶解し、最終的に腎臓によって排泄される溶解度平衡に存在するように、シフトした[[isoelectric point/ja|等電点]]を有するように作成されている。 これらのインスリンアナログは、インスリンの基礎レベルを置き換えるために使用され、最大24時間の期間にわたって有効であるかもしれない。 しかし、インスリンデテミルのようないくつかのインスリンアナログは、初期のインスリン製剤のように脂肪に結合するのではなく、アルブミンに結合する。
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+修正されていないヒトやブタのインスリンは、血液中で[[zinc/ja|亜鉛]]と[[complex (chemistry)/ja|複合体]]を形成し、[[hexamer/ja|六量体]]を形成する傾向がある。六量体の形のインスリンは受容体に結合しないので、生物学的に有用であるためには、六量体はゆっくりと平衡化して単量体に戻らなければならない。 皮下投与された六量体インスリンは、食後などインスリンが大量に必要なときに、体内で容易に利用できない（静脈内投与されたインスリンは細胞受容体に迅速に分布するため、この問題は回避されるが、これはむしろ皮下投与されたインスリンの機能である）。 基礎インスリンの徐放には亜鉛配合インスリンが使用される。基礎インスリンのサポートは、1日のインスリン必要量の約50％を占める1日中必要であり、食事時に必要なインスリン量が残りの50％を補う。非六量体インスリン（単量体インスリン）は、より速く作用し、通常の非修飾インスリンの食前注射に取って代わるために開発された。このような単量体インスリンについては、系統発生学的に動物での例がある。
-Unmodified human and porcine insulins tend to [[complex (chemistry)|complex]] with [[zinc]] in the blood, forming [[hexamer]]s. Insulin in the form of a hexamer will not bind to its receptors, so the hexamer has to slowly equilibrate back into its monomers to be biologically useful.  Hexameric insulin delivered subcutaneously is not readily available for the body when insulin is needed in larger doses, such as after a meal (although this is more a function of subcutaneously administered insulin, as intravenously dosed insulin is distributed rapidly to the cell receptors, and therefore, avoids this problem).  Zinc combinations of insulin are used for slow release of basal insulin. Basal insulin support is required throughout the day representing about 50% of daily insulin requirement, the insulin amount needed at mealtime makes up for the remaining 50%. Non hexameric insulins (monomeric insulins) were developed to be faster acting and to replace the injection of normal unmodified insulin before a meal. There are phylogenetic examples for such monomeric insulins in animals.
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