Cytochrome P450/ja: Difference between revisions

Cytochrome P450/ja
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Created page with "P450酵素活性の変化は、様々な薬物の代謝クリアランスに影響を及ぼす可能性があるからである。例えば、ある薬物が別の薬物のP450を介した代謝を阻害した場合、2番目の薬物は体内で毒性レベルまで蓄積する可能性がある。したがって、このような薬物相互作用がある場合には、投与量を調節するか、P450系と相互..."
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多くの薬物は、アイソザイムの生合成を誘導する([[Regulation of gene expression/ja|酵素誘導]])か、P450の活性を直接阻害する([[enzyme inhibition/ja|酵素阻害]])かのどちらかによって、様々なP450[[isozyme/ja|アイソザイム]]の活性を増減させる可能性がある。古典的な例としては、[[CYP1A2/ja|CYP1A2]]、[[CYP2C9/ja|CYP2C9]]、[[CYP2C19/ja|CYP2C19]]、[[CYP3A4/ja|CYP3A4]]を誘導する[[phenytoin/ja|フェニトイン]]などの[[Anticonvulsant/ja|抗てんかん薬]]が挙げられる。
多くの薬物は、アイソザイムの生合成を誘導する([[Regulation of gene expression/ja|酵素誘導]])か、P450の活性を直接阻害する([[enzyme inhibition/ja|酵素阻害]])かのどちらかによって、様々なP450[[isozyme/ja|アイソザイム]]の活性を増減させる可能性がある。古典的な例としては、[[CYP1A2/ja|CYP1A2]]、[[CYP2C9/ja|CYP2C9]]、[[CYP2C19/ja|CYP2C19]]、[[CYP3A4/ja|CYP3A4]]を誘導する[[phenytoin/ja|フェニトイン]]などの[[Anticonvulsant/ja|抗てんかん薬]]が挙げられる。


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P450酵素活性の変化は、様々な薬物の[[drug interaction/ja|代謝]][[medical clearance/ja|クリアランス]]に影響を及ぼす可能性があるからである。例えば、ある薬物が別の薬物のP450を介した代謝を阻害した場合、2番目の薬物は体内で毒性レベルまで蓄積する可能性がある。したがって、このような薬物相互作用がある場合には、投与量を調節するか、P450系と相互作用しない薬物を選択する必要がある。このような薬物相互作用は、患者にとって極めて重要な薬物、重大な[[adverse effect/ja|副作用]]を伴う薬物、または[[therapeutic index/ja|治療指数]]の狭い薬物を使用する場合に特に考慮する必要があるが、どのような薬物でも薬物代謝の変化により血漿中濃度が変化する可能性がある。
Effects on P450 isozyme activity are a major source of adverse [[drug interaction]]s, since changes in P450 enzyme activity may affect the [[drug metabolism|metabolism]] and [[medical clearance|clearance]] of various drugs. For example, if one drug inhibits the P450-mediated metabolism of another drug, the second drug may accumulate within the body to toxic levels. Hence, these drug interactions may necessitate dosage adjustments or choosing drugs that do not interact with the P450 system. Such drug interactions are especially important to consider when using drugs of vital importance to the patient, drugs with significant [[adverse effect|side-effects]], or drugs with a narrow [[therapeutic index]], but any drug may be subject to an altered plasma concentration due to altered drug metabolism.
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