Losartan/ja: Difference between revisions

Losartan/ja
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Created page with "== 薬物動態 == {{Anchor|Pharmacokinetics}} ロサルタンは経口投与後よく吸収され、有意な初回通過代謝を受けてEXP3174として指定されている5-カルボン酸代謝物を生成する。経口投与量の約14%がこの代謝物に変換され、この代謝物は長時間作用性(6~8時間)であり、AT<sub>1</sub>受容体の非競合的拮抗薬であり、ロサルタンの薬理作用に寄与する..."
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ロサルタンの[[bioavailability/ja|生物学的利用能]]は約33%である。
ロサルタンの[[bioavailability/ja|生物学的利用能]]は約33%である。


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代謝は主に[[cytochrome P450/ja|チトクロームP450]]によって行われる。[[isoenzyme/ja|アイソザイム]][[CYP2C9/ja|CYP2C9]]および[[CYP3A4/ja|CYP3A4]]によって代謝される。ロサルタンおよびEXP3174の血漿中濃度のピークは、それぞれ経口投与後約1時間および3~4時間後に発現する。ロサルタンとEXP3174はともに血漿蛋白と98%以上結合している。ロサルタンは未変化体および代謝物として尿中および胆汁を介して糞中に排泄される。経口投与量の約4%が未変化体のまま尿中に排泄され、約6%が活性代謝物として尿中に排泄される。ロサルタンの終末半減期は約1.5~2.5時間、EXP3174の終末半減期は約3~9時間である。
Metabolism is primarily by [[cytochrome P450]] [[isoenzyme]]s [[CYP2C9]] and [[CYP3A4]]. Peak plasma concentrations of losartan and EXP3174 occur about one hour and three to four hours, respectively, after an oral dose. Both losartan and EXP3174 are more than 98% bound to plasma proteins. Losartan is excreted in the urine, and in the feces via bile, as unchanged drug and metabolites. About 4% of an oral dose is excreted unchanged in urine, and about 6% is excreted in urine as the active metabolite. The terminal elimination half lives of losartan and EXP3174 are about 1.5 to 2.5 hours and 3 to 9 hours, respectively.
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ロサルタンをはじめとするアンジオテンシン受容体拮抗薬は胎児毒性を示すため、妊娠中、特に妊娠第2期と第3期は避けるべきである。
Losartan and other angiotensin-receptor antagonists exhibit fetal toxicity and should be avoided during pregnancy, particularly in the second and third trimesters.
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== 歴史 ==
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