Losartan/ja: Difference between revisions
Losartan/ja
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Created page with "== 薬物動態 == {{Anchor|Pharmacokinetics}} ロサルタンは経口投与後よく吸収され、有意な初回通過代謝を受けてEXP3174として指定されている5-カルボン酸代謝物を生成する。経口投与量の約14%がこの代謝物に変換され、この代謝物は長時間作用性(6~8時間)であり、AT<sub>1</sub>受容体の非競合的拮抗薬であり、ロサルタンの薬理作用に寄与する..." Tags: Mobile edit Mobile web edit |
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ロサルタンの[[bioavailability/ja|生物学的利用能]]は約33%である。 | ロサルタンの[[bioavailability/ja|生物学的利用能]]は約33%である。 | ||
代謝は主に[[cytochrome P450/ja|チトクロームP450]]によって行われる。[[isoenzyme/ja|アイソザイム]]の[[CYP2C9/ja|CYP2C9]]および[[CYP3A4/ja|CYP3A4]]によって代謝される。ロサルタンおよびEXP3174の血漿中濃度のピークは、それぞれ経口投与後約1時間および3~4時間後に発現する。ロサルタンとEXP3174はともに血漿蛋白と98%以上結合している。ロサルタンは未変化体および代謝物として尿中および胆汁を介して糞中に排泄される。経口投与量の約4%が未変化体のまま尿中に排泄され、約6%が活性代謝物として尿中に排泄される。ロサルタンの終末半減期は約1.5~2.5時間、EXP3174の終末半減期は約3~9時間である。 | |||
ロサルタンをはじめとするアンジオテンシン受容体拮抗薬は胎児毒性を示すため、妊娠中、特に妊娠第2期と第3期は避けるべきである。 | |||
== 歴史 == | == 歴史 == |