Losartan/ja: Difference between revisions

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ロサルタンは[[uricosuric/ja|尿酸排泄薬]]である。尿酸トランスポーター1（[[SLC22A12/ja|SLC22A12]]、URAT1）の特異的阻害剤として、ロサルタンは細胞内への尿酸の取り込みを阻害するため、腎臓で濾過・排泄される血液中の尿酸の量が多くなる。ロサルタンは[[hyperkalemia/ja|高カリウム血症]]を引き起こす可能性があるため、医師による適切な監視なしにカリウムを含む[[potassium/ja|カリウム]]サプリメントや代用塩を使用すべきではない。

~~<div lang~~=~~"en" dir~~=~~"ltr" class~~=~~"mw-content-ltr">~~

== 薬物動態 ==

== Pharmacokinetics ==

~~Losartan is well absorbed following oral administration and undergoes significant first-pass metabolism to produce the 5~~-[[carboxylic acid]] ~~metabolite, designated as EXP3174. About 14% of an oral dosage is converted to this metabolite, which is long-acting (6 to 8 hr) and a noncompetitive antagonist at the AT~~<sub>1</sub> ~~receptor, contributing to the pharmacological effects of losartan. EXP3174 is 10-40 times more potent in blocking AT~~<sub>1</sub> receptors than losartan. In addition, the binding to the target enzyme is pH-sensitive, and the negatively-charged tetrazole ring, which is similar in size to the negative carboxylic acid derivative, may contribute to the activity of the drug.

ロサルタンは経口投与後よく吸収され、有意な初回通過代謝を受けてEXP3174として指定されている5-[[carboxylic acid/ja|カルボン酸]]代謝物を生成する。経口投与量の約14％がこの代謝物に変換され、この代謝物は長時間作用性（6～8時間）であり、AT<sub>1</sub>受容体の非競合的拮抗薬であり、ロサルタンの薬理作用に寄与する。EXP3174はロサルタンの10〜40倍のAT<sub>1</sub>受容体遮断作用を有する。さらに、標的酵素への結合はpH感受性であり、陰性カルボン酸誘導体と同様の大きさの陰性荷電テトラゾール環が薬物の活性に寄与していると考えられる。

~~</div>~~

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ロサルタンの[[bioavailability/ja|生物学的利用能]]は約33％である。

~~Losartan's~~ [[bioavailability]] ~~is about 33%.~~

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 ロサルタンは[[uricosuric/ja|尿酸排泄薬]]である。尿酸トランスポーター1（[[SLC22A12/ja|SLC22A12]]、URAT1）の特異的阻害剤として、ロサルタンは細胞内への尿酸の取り込みを阻害するため、腎臓で濾過・排泄される血液中の尿酸の量が多くなる。ロサルタンは[[hyperkalemia/ja|高カリウム血症]]を引き起こす可能性があるため、医師による適切な監視なしにカリウムを含む[[potassium/ja|カリウム]]サプリメントや代用塩を使用すべきではない。
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+== 薬物動態 ==
-== Pharmacokinetics ==
+{{Anchor|Pharmacokinetics}}
-Losartan is well absorbed following oral administration and undergoes significant first-pass metabolism to produce the 5-[[carboxylic acid]] metabolite, designated as EXP3174. About 14% of an oral dosage is converted to this metabolite, which is long-acting (6 to 8 hr) and a noncompetitive antagonist at the AT<sub>1</sub> receptor, contributing to the pharmacological effects of losartan. EXP3174 is 10-40 times more potent in blocking AT<sub>1</sub> receptors than losartan. In addition, the binding to the target enzyme is pH-sensitive, and the negatively-charged tetrazole ring, which is similar in size to the negative carboxylic acid derivative, may contribute to the activity of the drug.
+ロサルタンは経口投与後よく吸収され、有意な初回通過代謝を受けてEXP3174として指定されている5-[[carboxylic acid/ja|カルボン酸]]代謝物を生成する。経口投与量の約14％がこの代謝物に変換され、この代謝物は長時間作用性（6～8時間）であり、AT<sub>1</sub>受容体の非競合的拮抗薬であり、ロサルタンの薬理作用に寄与する。EXP3174はロサルタンの10〜40倍のAT<sub>1</sub>受容体遮断作用を有する。さらに、標的酵素への結合はpH感受性であり、陰性カルボン酸誘導体と同様の大きさの陰性荷電テトラゾール環が薬物の活性に寄与していると考えられる。
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+ロサルタンの[[bioavailability/ja|生物学的利用能]]は約33％である。
-Losartan's [[bioavailability]] is about 33%.
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