Biguanide/ja: Difference between revisions

Biguanide/ja
Created page with "===抗マラリア薬=== 第二次世界大戦中、フランク・ローズが率いるイギリスのチームが、いくつかのビグアナイドが抗マラリア薬として有用であることを発見した(詳細はそちらを参照)。ずっと後になって、それらは活性のあるジヒドロトリアジン誘導体に代謝されるプロドラッグであることが..."
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Created page with "====歴史==== {{details/ja|metformin/ja#History}} ''ガレガ・オフィシナリス''(フランスのライラック)は、何世紀にもわたって糖尿病治療に用いられてきた。1920年代、'''ガレガ'''の抽出物からグアニジン化合物が発見された。動物実験では、これらの化合物が血糖値を下げることが示された。毒性の低い誘導体であるsynthalin/ja|シ..."
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====歴史====
====History====
{{details/ja|metformin/ja#History}}
{{details|metformin#History}}
''[[:en:Galega officinalis|ガレガ・オフィシナリス]]''(フランスのライラック)は、何世紀にもわたって糖尿病治療に用いられてきた。1920年代、'''ガレガ'''の抽出物から[[guanidine/ja|グアニジン]]化合物が発見された。動物実験では、これらの化合物が血糖値を下げることが示された。毒性の低い誘導体である[[synthalin/ja|シンタリン]]も発見された。シンタリンAとシンタリンBは糖尿病治療に用いられたが、[[insulin/ja|インスリン]]の発見後、その使用は減少した。ビグアナイド薬は1950年代後半に2型[[diabetes/ja|糖尿病]]治療に再び導入された。当初は[[phenformin/ja|フェンホルミン]]が広く使用されていたが、時に致命的な[[lactic acidosis/ja|乳酸アシドーシス]]を引き起こす可能性があったため、ほとんどの薬局方から撤回された(米国では1978年)。メトホルミンは安全性プロファイルがはるかに優れており、世界中で薬物治療に使用されている主要なビグアナイド薬物である。
''[[Galega officinalis]]'' (French lilac) was used in diabetes treatment for centuries. In the 1920s, [[guanidine]] compounds were discovered in ''Galega'' extracts. Animal studies showed that these compounds lowered blood glucose levels. Some less toxic derivatives, [[synthalin]] A and synthalin B, were used for diabetes treatment, but after the discovery of [[insulin]], their use declined. Biguanides were reintroduced into Type 2 [[diabetes]] treatment in the late 1950s. Initially [[phenformin]] was widely used, but its potential for sometimes fatal [[lactic acidosis]] resulted in its withdrawal from most pharmacopeias (in the U.S. in 1978). Metformin has a much better safety profile, and it is the principal biguanide drug used in pharmacotherapy worldwide.
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