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Discovery and development of gliflozins/ja: Difference between revisions

Discovery and development of gliflozins/ja
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Created page with "カナグリフロジンを検討したメタアナリシスの結果、カナグリフロジンはプラセボと比較してHbA1cに影響を及ぼすことが示された。また、エンパグリフロジンの10 mgと25 mgは、プラセボと比較してHbA1cを改善することがメタアナリシス研究で示された。"
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Created page with "== 構造活性相関（SAR）== {{Anchor|Structure-activity relationship (SAR)}} フロリジンおよびダパグリフロジンのアグリコンは、SGLT-1およびSGLT-2に対して弱い阻害作用を有する。阻害剤とSGLTの結合には2つのシナジー力が関与している。アグリコン上の異なる糖は、アクセス前庭におけるアグリコンの向きに影響を与え、変化させる。..."
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カナグリフロジンを検討したメタアナリシスの結果、カナグリフロジンはプラセボと比較してHbA1cに影響を及ぼすことが示された。また、エンパグリフロジンの10 mgと25 mgは、プラセボと比較してHbA1cを改善することがメタアナリシス研究で示された。
カナグリフロジンを検討したメタアナリシスの結果、カナグリフロジンはプラセボと比較してHbA1cに影響を及ぼすことが示された。また、エンパグリフロジンの10 mgと25 mgは、プラセボと比較してHbA1cを改善することがメタアナリシス研究で示された。


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== 構造活性相関（SAR）==
== Structure-activity relationship (SAR) ==
{{Anchor|Structure-activity relationship (SAR)}}
The [[aglycones]] of both phlorizin and dapagliflozin have weak inhibition effects on SGLT-1 and SGLT-2. Two [[Synergy#Drug synergy|synergistic]] forces are involved in binding of inhibitors to SGLTs. Different sugars on the aglycone will affect and change the orientation of it in the access vestibule because one of the forces involved in the binding is the binding of sugar to the glucose site. The other force is the binding of the aglycone, which affects the binding affinity of the entire inhibitor.
フロリジンおよびダパグリフロジンの[[aglycones/ja|アグリコン]]は、SGLT-1およびSGLT-2に対して弱い阻害作用を有する。阻害剤とSGLTの結合には2つの[[Synergy/ja#Drug synergy|シナジー]]力が関与している。アグリコン上の異なる糖は、アクセス前庭におけるアグリコンの向きに影響を与え、変化させる。なぜなら、結合に関与する力の一つは、グルコース部位への糖の結合だからである。もう一つの力はアグリコンとの結合であり、これは阻害剤全体の結合親和性に影響を与える。
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