SGLT2 inhibitor/ja: Difference between revisions

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細胞レベルでの作用機序はよくわかっていない。有望な利尿促進薬として、この機序を定義する研究が進行中である。しかし、グルコース部位に異なる糖が結合すると、アクセス前庭における[[aglycone/ja|アグリコン]]の向きに影響を与えることが示されている。そのため、アグリコンが結合すると阻害剤全体に影響を及ぼす。これらのメカニズムが相乗的な相互作用をもたらす。したがって、糖とアグリコンの両方の構造の変化は、SGLT阻害剤のファーマコフォアにとって極めて重要である。

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ダパグリフロジンはSGLT-2阻害薬の一例であり、SGLTに対する競合的で高選択的な阻害薬である。SGLT-2の選択的かつ強力な阻害を介して作用し、その活性は各患者の基礎的な[[glycemic control/ja|血糖コントロール]]と[[kidney function/ja|腎機能]]に基づいている。その結果、腎臓でのグルコースの再吸収が低下し、血液循環中のグルコース濃度が高いほどグルコース排泄作用が増加する。したがって、ダパグリフロジンは、他の多くの[[antidiabetic drugs/ja|糖尿病治療薬]]とは異なり、インスリンの分泌や感受性に依存しない機序で血糖濃度を低下させる。機能的な膵臓の[[Beta cell/ja|β細胞]]は医薬品の活性に必要ではないので、β細胞の機能が低下している患者にも好都合である。

Dapagliflozin is an example of an SGLT-2 inhibitor, it is a competitive, highly selective inhibitor of SGLT. It acts via selective and potent inhibition of SGLT-2, and its activity is based on each patient's underlying [[glycemic control|~~blood sugar control~~]] ~~and~~ [[kidney function]]. The results are decreased kidney reabsorption of glucose, glucosuria effect increases with higher level of glucose in the blood circulation. Therefore, dapagliflozin reduces the blood glucose concentration with a mechanism that is independent of insulin secretion and sensitivity, unlike many other [[antidiabetic drugs|~~antidiabetic medications~~]]~~. Functional pancreatic~~ [[Beta cell|~~β-cell~~]]~~s are not necessary for the activity of the medication so it is convenient for patients with diminished β-cell function.~~

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 細胞レベルでの作用機序はよくわかっていない。有望な利尿促進薬として、この機序を定義する研究が進行中である。しかし、グルコース部位に異なる糖が結合すると、アクセス前庭における[[aglycone/ja|アグリコン]]の向きに影響を与えることが示されている。そのため、アグリコンが結合すると阻害剤全体に影響を及ぼす。これらのメカニズムが相乗的な相互作用をもたらす。したがって、糖とアグリコンの両方の構造の変化は、SGLT阻害剤のファーマコフォアにとって極めて重要である。
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+ダパグリフロジンはSGLT-2阻害薬の一例であり、SGLTに対する競合的で高選択的な阻害薬である。SGLT-2の選択的かつ強力な阻害を介して作用し、その活性は各患者の基礎的な[[glycemic control/ja|血糖コントロール]]と[[kidney function/ja|腎機能]]に基づいている。その結果、腎臓でのグルコースの再吸収が低下し、血液循環中のグルコース濃度が高いほどグルコース排泄作用が増加する。したがって、ダパグリフロジンは、他の多くの[[antidiabetic drugs/ja|糖尿病治療薬]]とは異なり、インスリンの分泌や感受性に依存しない機序で血糖濃度を低下させる。機能的な膵臓の[[Beta cell/ja|β細胞]]は医薬品の活性に必要ではないので、β細胞の機能が低下している患者にも好都合である。
-Dapagliflozin is an example of an SGLT-2 inhibitor, it is a competitive, highly selective inhibitor of SGLT. It acts via selective and potent inhibition of SGLT-2, and its activity is based on each patient's underlying [[glycemic control|blood sugar control]] and [[kidney function]]. The results are decreased kidney reabsorption of glucose, glucosuria effect increases with higher level of glucose in the blood circulation. Therefore, dapagliflozin reduces the blood glucose concentration with a mechanism that is independent of insulin secretion and sensitivity, unlike many other [[antidiabetic drugs|antidiabetic medications]]. Functional pancreatic [[Beta cell|β-cell]]s are not necessary for the activity of the medication so it is convenient for patients with diminished β-cell function.
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