SGLT2 inhibitor/ja: Difference between revisions

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細胞レベルでの作用機序はよくわかっていない。有望な利尿促進薬として、この機序を定義する研究が進行中である。しかし、グルコース部位に異なる糖が結合すると、アクセス前庭における[[aglycone/ja|アグリコン]]の向きに影響を与えることが示されている。そのため、アグリコンが結合すると阻害剤全体に影響を及ぼす。これらのメカニズムが相乗的な相互作用をもたらす。したがって、糖とアグリコンの両方の構造の変化は、SGLT阻害剤のファーマコフォアにとって極めて重要である。

The mechanism of action on a cellular level is not well understood. Work is underway to define this mechanism as a prodiuretic with great promise. However, it has been shown that binding of different sugars to the glucose site affects the orientation of the [[aglycone]] in the access vestibule. So when the aglycone binds it affects the entire inhibitor. Together these mechanisms lead to a synergistic interaction. Therefore, variations in the structure of both the sugar and the aglycone are crucial for the pharmacophore of SGLT inhibitors.

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+細胞レベルでの作用機序はよくわかっていない。有望な利尿促進薬として、この機序を定義する研究が進行中である。しかし、グルコース部位に異なる糖が結合すると、アクセス前庭における[[aglycone/ja|アグリコン]]の向きに影響を与えることが示されている。そのため、アグリコンが結合すると阻害剤全体に影響を及ぼす。これらのメカニズムが相乗的な相互作用をもたらす。したがって、糖とアグリコンの両方の構造の変化は、SGLT阻害剤のファーマコフォアにとって極めて重要である。
-The mechanism of action on a cellular level is not well understood. Work is underway to define this mechanism as a prodiuretic with great promise. However, it has been shown that binding of different sugars to the glucose site affects the orientation of the [[aglycone]] in the access vestibule. So when the aglycone binds it affects the entire inhibitor. Together these mechanisms lead to a synergistic interaction. Therefore, variations in the structure of both the sugar and the aglycone are crucial for the pharmacophore of SGLT inhibitors.
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