Febuxostat/ja: Difference between revisions

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経口摂取後、フェブキソスタット用量の少なくとも84％が腸管で吸収され、60～90分後に最高[[blood plasma/ja|血漿中]]濃度に達する。脂肪分の多い食事と一緒に摂取した場合、フェブキソスタットの体内濃度は低くなるが、これは臨床的な意義はないと考えられている。血中では、物質の99.2％が血漿タンパク質[[albumin/ja|アルブミン]]と結合し、[[active metabolite/ja|活性代謝物]]の82～91％が血漿タンパク質と結合する。

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[[File:Febuxostat active metabolites.svg|thumb|right|ヒトにおける[[active metabolite/ja|活性代謝物]]：67M-1、67M-2、67M-4（上から下へ）]]

[[File:Febuxostat active metabolites.svg|thumb|right|~~The~~ [[active metabolite]]~~s in humans: 67M~~-~~1, 67M~~-~~2 and 67M~~-~~4 (top to bottom)~~]]

フェブキソスタットにはヒトにおいて3つの活性代謝物があり、それらは主に多くの[[cytochrome P450/ja|チトクロームP450]]肝酵素（[[CYP1A1/ja|CYP1A1]]、[[CYP1A2/ja|1A2]]、[[CYP2C8/ja|2C8]]、[[CYP2C9/ja|2C9]]）によって生成される。そのうちの1つは[[dicarboxylic acid/ja|ジカルボン酸]]であり、他の2つは[[hydroxylated/ja|ヒドロキシル化]]誘導体である。これらは元の薬物と同様に、主に酵素[[UGT1A1/ja|UGT1A1]]、[[UGT1A8/ja|1A8]]、[[UGT1A9/ja|1A9]]によってさらに[[glucuronidated/ja|グルクロン酸]]化される。フェブキソスタットとその代謝物は、尿（全物質の49％、内訳は未変化フェブキソスタット3％、フェブキソスタットグルクロニド30％、活性代謝物およびそのグルクロニド13％、未知物質3％）および糞便（45％、内訳は未変化フェブキソスタット12％、グルクロニド1％、活性代謝物およびそのグルクロニド25％、未知物質7％）を介して排出される。[[Elimination half-life/ja|排泄半減期]]は5～8時間である。

~~Febuxostat has three active metabolites in humans, which are formed mainly by a number of~~ [[cytochrome P450]] ~~liver enzymes (~~[[CYP1A1]], [[CYP1A2|1A2]], [[CYP2C8|2C8]], [[CYP2C9|2C9]]~~). One of them is a~~ [[dicarboxylic acid]]~~, the other two are~~ [[hydroxylated]] ~~derivatives. These, as well as the original drug, are further [[glucuronidated]], mainly by the enzymes~~ [[UGT1A1]], [[UGT1A8|1A8]]~~, and~~ [[UGT1A9|1A9]]. Febuxostat and its metabolites are eliminated via the urine (49% of the total substance, comprising 3% unchanged febuxostat, 30% febuxostat glucuronide, 13% active metabolites and their glucuronides, and 3% unknown entities) and via the faeces (45%, of which 12% unchanged febuxostat, 1% glucuronide, 25% active metabolites and their glucuronides, and 7% unknown entities). [[Elimination half-life]] ~~is five to eight hours.~~

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 経口摂取後、フェブキソスタット用量の少なくとも84％が腸管で吸収され、60～90分後に最高[[blood plasma/ja|血漿中]]濃度に達する。脂肪分の多い食事と一緒に摂取した場合、フェブキソスタットの体内濃度は低くなるが、これは臨床的な意義はないと考えられている。血中では、物質の99.2％が血漿タンパク質[[albumin/ja|アルブミン]]と結合し、[[active metabolite/ja|活性代謝物]]の82～91％が血漿タンパク質と結合する。
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+[[File:Febuxostat active metabolites.svg|thumb|right|ヒトにおける[[active metabolite/ja|活性代謝物]]：67M-1、67M-2、67M-4（上から下へ）]]
-[[File:Febuxostat active metabolites.svg|thumb|right|The [[active metabolite]]s in humans: 67M-1, 67M-2 and 67M-4 (top to bottom)]]
+フェブキソスタットにはヒトにおいて3つの活性代謝物があり、それらは主に多くの[[cytochrome P450/ja|チトクロームP450]]肝酵素（[[CYP1A1/ja|CYP1A1]]、[[CYP1A2/ja|1A2]]、[[CYP2C8/ja|2C8]]、[[CYP2C9/ja|2C9]]）によって生成される。そのうちの1つは[[dicarboxylic acid/ja|ジカルボン酸]]であり、他の2つは[[hydroxylated/ja|ヒドロキシル化]]誘導体である。これらは元の薬物と同様に、主に酵素[[UGT1A1/ja|UGT1A1]]、[[UGT1A8/ja|1A8]]、[[UGT1A9/ja|1A9]]によってさらに[[glucuronidated/ja|グルクロン酸]]化される。フェブキソスタットとその代謝物は、尿（全物質の49％、内訳は未変化フェブキソスタット3％、フェブキソスタットグルクロニド30％、活性代謝物およびそのグルクロニド13％、未知物質3％）および糞便（45％、内訳は未変化フェブキソスタット12％、グルクロニド1％、活性代謝物およびそのグルクロニド25％、未知物質7％）を介して排出される。[[Elimination half-life/ja|排泄半減期]]は5～8時間である。
-Febuxostat has three active metabolites in humans, which are formed mainly by a number of [[cytochrome P450]] liver enzymes ([[CYP1A1]], [[CYP1A2|1A2]], [[CYP2C8|2C8]], [[CYP2C9|2C9]]). One of them is a [[dicarboxylic acid]], the other two are [[hydroxylated]] derivatives. These, as well as the original drug, are further [[glucuronidated]], mainly by the enzymes [[UGT1A1]], [[UGT1A8|1A8]], and [[UGT1A9|1A9]]. Febuxostat and its metabolites are eliminated via the urine (49% of the total substance, comprising 3% unchanged febuxostat, 30% febuxostat glucuronide, 13% active metabolites and their glucuronides, and 3% unknown entities) and via the faeces (45%, of which 12% unchanged febuxostat, 1% glucuronide, 25% active metabolites and their glucuronides, and 7% unknown entities). [[Elimination half-life]] is five to eight hours.
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