Febuxostat/ja: Difference between revisions

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フェブキソスタットは[[xanthine oxidase/ja|キサンチンオキシダーゼ]]の非プリン選択的阻害薬である。キサンチンオキシダーゼの活性部位である[[molybdenum pterin/ja|モリブデンプテリン]]中心を[[Non-competitive inhibition/ja|非競合的阻害]]することで作用する。キサンチンオキシダーゼは、[[hypoxanthine/ja|ヒポキサンチン]]と[[xanthine/ja|キサンチン]]を相次いで尿酸に酸化するのに必要である。したがって、フェブキソスタットはキサンチンオキシダーゼを阻害し、尿酸の産生を抑える。フェブキソスタットは、モリブデンのプテリン部位に強固に結合することにより、キサンチンオキシダーゼの酸化型と還元型の両方を阻害する。

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=== 薬物動態 ===

==~~= Pharmacokinetics~~ ===

経口摂取後、フェブキソスタット用量の少なくとも84％が腸管で吸収され、60～90分後に最高[[blood plasma/ja|血漿中]]濃度に達する。脂肪分の多い食事と一緒に摂取した場合、フェブキソスタットの体内濃度は低くなるが、これは臨床的な意義はないと考えられている。血中では、物質の99.2％が血漿タンパク質[[albumin/ja|アルブミン]]と結合し、[[active metabolite/ja|活性代謝物]]の82～91％が血漿タンパク質と結合する。

~~After oral intake, at least 84% of the febuxostat dose is absorbed in the gut, and highest~~ [[blood plasma]] concentrations are reached after 60 to 90 minutes. When taken together with a fatty meal, febuxostat reaches lower concentrations in the body; but this is not considered clinically relevant. When in the bloodstream, 99.~~2% of the substance is bound to the plasma protein~~ [[albumin]]~~, and 82–91% of the~~ [[active metabolite]]~~s are bound to plasma proteins.~~

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 フェブキソスタットは[[xanthine oxidase/ja|キサンチンオキシダーゼ]]の非プリン選択的阻害薬である。キサンチンオキシダーゼの活性部位である[[molybdenum pterin/ja|モリブデンプテリン]]中心を[[Non-competitive inhibition/ja|非競合的阻害]]することで作用する。キサンチンオキシダーゼは、[[hypoxanthine/ja|ヒポキサンチン]]と[[xanthine/ja|キサンチン]]を相次いで尿酸に酸化するのに必要である。したがって、フェブキソスタットはキサンチンオキシダーゼを阻害し、尿酸の産生を抑える。フェブキソスタットは、モリブデンのプテリン部位に強固に結合することにより、キサンチンオキシダーゼの酸化型と還元型の両方を阻害する。
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+=== 薬物動態 ===
-=== Pharmacokinetics ===
+経口摂取後、フェブキソスタット用量の少なくとも84％が腸管で吸収され、60～90分後に最高[[blood plasma/ja|血漿中]]濃度に達する。脂肪分の多い食事と一緒に摂取した場合、フェブキソスタットの体内濃度は低くなるが、これは臨床的な意義はないと考えられている。血中では、物質の99.2％が血漿タンパク質[[albumin/ja|アルブミン]]と結合し、[[active metabolite/ja|活性代謝物]]の82～91％が血漿タンパク質と結合する。
-After oral intake, at least 84% of the febuxostat dose is absorbed in the gut, and highest [[blood plasma]] concentrations are reached after 60 to 90 minutes. When taken together with a fatty meal, febuxostat reaches lower concentrations in the body; but this is not considered clinically relevant. When in the bloodstream, 99.2% of the substance is bound to the plasma protein [[albumin]], and 82–91% of the [[active metabolite]]s are bound to plasma proteins.
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