Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions
Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja
Created page with "ARBは治療指数が大きいため、経口バイオアベイラビリティ(ほとんどが低い)は臨床的に重要ではないようである。 表1に見られるように、これらの薬物は血漿蛋白結合性が高いため、1日1回の経口投与で十分な降圧効果が得られるはずである。 経口摂取されたロサルタンの約14%は5-カルボン酸代謝物に..." Tags: Mobile edit Mobile web edit |
Created page with "バルサルタンとオルメサルタンを除くすべてのARBは、ヒトの肝臓に存在するチトクロームP450(CYP)酵素2C9によって何らかの形で代謝される。例えば、CYP2C9はロサルタンをEXP 3174に代謝し、バルサルタンとカンデサルタンを不活性代謝物にゆっくりと代謝する。一方、テルミサルタンの一部はglucuronidation/ja|グルクロ..." Tags: Mobile edit Mobile web edit |
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経口摂取されたロサルタンの約14%は5-カルボン酸[[metabolite/ja|代謝物]]に代謝される。EXP3174に代謝される。前述したように、カンデサルタン シレキセチルとオルメサルタン メドキソミルは不活性エステルプロドラッグであり、[[gastrointestinal tract/ja|消化管]]からの[[Absorption (pharmacokinetics)/ja|吸収]]の間に[[esterases/ja|エステラーゼ]]によって完全に加水分解され活性型になる。これらの3つの代謝物は、それらの[[prodrugs/ja|プロドラッグ]]よりも強力なAT<sub>1</sub>受容体拮抗薬である。他のARBには活性代謝物がない。 | 経口摂取されたロサルタンの約14%は5-カルボン酸[[metabolite/ja|代謝物]]に代謝される。EXP3174に代謝される。前述したように、カンデサルタン シレキセチルとオルメサルタン メドキソミルは不活性エステルプロドラッグであり、[[gastrointestinal tract/ja|消化管]]からの[[Absorption (pharmacokinetics)/ja|吸収]]の間に[[esterases/ja|エステラーゼ]]によって完全に加水分解され活性型になる。これらの3つの代謝物は、それらの[[prodrugs/ja|プロドラッグ]]よりも強力なAT<sub>1</sub>受容体拮抗薬である。他のARBには活性代謝物がない。 | ||
バルサルタンとオルメサルタンを除くすべてのARBは、ヒトの肝臓に存在する[[cytochrome P450/ja|チトクロームP450]](CYP)酵素[[CYP2C9/ja|2C9]]によって何らかの形で代謝される。例えば、[[CYP2C9/ja|CYP2C9]]はロサルタンをEXP 3174に代謝し、バルサルタンとカンデサルタンを不活性代謝物にゆっくりと代謝する。一方、テルミサルタンの一部は[[glucuronidation/ja|グルクロン酸抱合]]によって代謝され、オルメサルタンは未変化体の薬物として排泄される。 | |||
テルミサルタンは[[blood–brain barrier/ja|血液脳関門]]を通過できる唯一のARBであるため、AngⅡの中枢性作用を阻害することができ、より優れた血圧コントロールに貢献する。 | |||
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