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Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions

Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja
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Created page with "カンデサルタン シレキセチル（TCV 116）は、武田薬品で開発されたベンズイミダゾール系のエステル炭酸塩プロドラッグである。生体内では、より強力な7-カルボン酸カンデサルタンに速やかに変換される。カンデサルタンとAT<sub>1</sub>受容体との相互作用では、ベンズイミダゾール環の..."
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Created page with "オルメサルタン メドキソミルは1995年に三共によって開発され、2002年に発売された最も新しいARBである。カンデサルタン シレキセチルと同様のエステル型プロドラッグである。生体内では、このプロドラッグは完全かつ速やかに加水分解され、活性酸型のオルメサルタン（RNH-6270）となる。オルメサル..."
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テルミサルタンは1991年に[[Boehringer Ingelheim]]によって発見・開発され、ビフェニル酸性基としてカルボン酸を有する。ARBの中で最も消失[[half-life/ja|半減期]]が長く、約24時間である。
テルミサルタンは1991年に[[Boehringer Ingelheim]]によって発見・開発され、ビフェニル酸性基としてカルボン酸を有する。ARBの中で最も消失[[half-life/ja|半減期]]が長く、約24時間である。


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[[Olmesartan medoxomil/ja|オルメサルタン メドキソミル]]は1995年に[[Daiichi Sankyo Co.|三共]]によって開発され、2002年に発売された最も新しいARBである。カンデサルタン シレキセチルと同様のエステル型プロドラッグである。生体内では、このプロドラッグは完全かつ速やかに[[hydrolyzed/ja|加水分解]]され、活性酸型のオルメサルタン（RNH-6270）となる。オルメサルタンは、カルボキシル基に加えて、イミダゾール環に結合したヒドロキシ[[isopropyl/ja|イソプロピル]]基を持つ。
[[Olmesartan medoxomil]] was developed by [[Daiichi Sankyo Co.|Sankyo]] in 1995 and is the newest ARB on the market, marketed in 2002. It is an ester prodrug like candesartan cilexetil. In vivo, the prodrug is completely and rapidly [[hydrolyzed]] to the active acid form, olmesartan (RNH-6270). It has a hydroxy[[isopropyl]] group connected to the imidazole ring in addition to the carboxyl group.
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