Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions
Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja
Created page with "===Binding pockets=== left|thumb|300px|図1. ロサルタンの受容体結合 Ang IIは様々な結合部位を介してAT<sub>1</sub>受容体に結合する。主な結合部位はAT<sub>1</sub>受容体の細胞外領域で、Ang IIはAT<sub>1</sub>受容体のN-末端およびその第1および第3細胞外ループの残基と相互作用する。膜貫通らせんもC末端を介し..." Tags: Mobile edit Mobile web edit |
Created page with "==作用機序== {{Anchor|Mechanism of action}} right|thumb|350px|図2. レニン・アンジオテンシン経路 血圧や体液・電解質の恒常性は、レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系によって調節されている。 腎臓から放出される酵素であるレニンは、不活性な血漿タンパク質angiotensi..." Tags: Mobile edit Mobile web edit |
||
Line 35: | Line 35: | ||
[[Lysine/ja|Lys]]<sup>199</sup>とAng IIの[[Phenylalanine/ja|Phe]]<sup>8</sup>残基のカルボキシル末端基との間に形成される[[Salt bridge (protein and supramolecular)/ja|イオン橋]]は、[[Tryptophan/ja|Trp]]<sup>253</sup>残基によって安定化されている可能性が高い。さらに、膜貫通らせん6の[[Phenylalanine/ja|Phe]]<sup>259</sup>と[[Aspartic acid/ja|Asp]]<sup>263</sup>、膜貫通らせん3の外側領域の[[Lysine/ja|Lys]]<sup>102</sup>と[[Serine/ja|Ser]]<sup>105</sup>もAng IIの結合に関与している。この領域は、受容体の比重の安定化と膜内結合ポケットの形成に関与している可能性がある。 | [[Lysine/ja|Lys]]<sup>199</sup>とAng IIの[[Phenylalanine/ja|Phe]]<sup>8</sup>残基のカルボキシル末端基との間に形成される[[Salt bridge (protein and supramolecular)/ja|イオン橋]]は、[[Tryptophan/ja|Trp]]<sup>253</sup>残基によって安定化されている可能性が高い。さらに、膜貫通らせん6の[[Phenylalanine/ja|Phe]]<sup>259</sup>と[[Aspartic acid/ja|Asp]]<sup>263</sup>、膜貫通らせん3の外側領域の[[Lysine/ja|Lys]]<sup>102</sup>と[[Serine/ja|Ser]]<sup>105</sup>もAng IIの結合に関与している。この領域は、受容体の比重の安定化と膜内結合ポケットの形成に関与している可能性がある。 | ||
==作用機序== | |||
{{Anchor|Mechanism of action}} | |||
[[File:Renin ang pathway 2.jpg|right|thumb|350px| | [[File:Renin ang pathway 2.jpg|right|thumb|350px|図2. レニン・アンジオテンシン経路]] | ||
血圧や体液・電解質の[[homeostasis/ja|恒常性]]は、[[renin–angiotensin–aldosterone system/ja|レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系]]によって調節されている。 | |||
[[ | 腎臓から放出される酵素である[[renin/ja|レニン]]は、不活性な血漿タンパク質[[angiotensinogen/ja|アンジオテンシノーゲン]]をアンジオテンシンI(Ang I)に変換する。 次にAng Iは[[angiotensin converting enzyme/ja|アンジオテンシン変換酵素]](ACE)でAng IIに変換される(図2参照)。その後、血漿中のAng IIはAT受容体に結合する。 | ||
<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr"> | <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr"> |