Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions

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 例えば、[[vasoconstriction/ja|血管収縮]]、[[aldosterone/ja|アルドステロン]]放出、腎[[sodium reabsorption/ja|ナトリウム再吸収]]、[[vasopressin/ja|バソプレシン]]分泌などである。AT<sub>2</sub>受容体も血圧と[[renal/ja|腎]]機能の調節に関与するが、AT<sub>1</sub>受容体と比較して[[receptor antagonis/ja|拮抗薬]]作用を媒介する。
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 ===Binding pockets===
-[[File:Bindingsite.jpg|left|thumb|300px|Fig 1. Losartan receptor binding]]
+[[File:Bindingsite.jpg|left|thumb|300px|図1. ロサルタンの受容体結合]]
-Ang II binds to AT<sub>1</sub> receptors via various [[binding sites]]. The primary binding site is at the extracellular region of the AT<sub>1</sub> receptor where Ang II interacts with residues in the [[N-terminus]] of the AT<sub>1</sub> receptor and its first and third extracellular loops. The transmembrane helices also contribute to the binding via the [[C-terminal]] [[carboxyl]] group that interacts with [[Lysine|Lys]]<sup>199</sup> in the upper part of helix 5 of the receptor; see figure 1 for details.<br />
+Ang IIは様々な[[binding sites/ja|結合部位]]を介してAT<sub>1</sub>受容体に結合する。主な結合部位はAT<sub>1</sub>受容体の細胞外領域で、Ang IIはAT<sub>1</sub>受容体の[[N-terminus/ja|N-末端]]およびその第1および第3細胞外ループの残基と相互作用する。膜貫通らせんも[[C-terminal/ja|C末端]]を介して結合に寄与する。[[carboxyl/ja|カルボキシル]]基は受容体の5番らせん上部の[[Lysine/ja|Lys]]<sup>199</sup>と相互作用する。
-The [[Salt bridge (protein and supramolecular)|ionic bridge]] formed between [[Lysine|Lys]]<sup>199</sup> and the carboxyl terminal group of the [[Phenylalanine|Phe]]<sup>8</sup> residue of Ang II is most likely stabilized by the [[Tryptophan|Trp]]<sup>253</sup> residue. In addition, [[Phenylalanine|Phe]]<sup>259</sup> and [[Aspartic acid|Asp]]<sup>263</sup> in transmembrane helix 6 and [[Lysine|Lys]]<sup>102</sup> and [[Serine|Ser]]<sup>105</sup> in the outer region of transmembrane helix 3 have also been implicated in Ang II binding. This region may possibly participate in the stabilization of the receptor's ratification and in the formation of the intramembrane binding pocket.
+[[Lysine/ja|Lys]]<sup>199</sup>とAng IIの[[Phenylalanine/ja|Phe]]<sup>8</sup>残基のカルボキシル末端基との間に形成される[[Salt bridge (protein and supramolecular)/ja|イオン橋]]は、[[Tryptophan/ja|Trp]]<sup>253</sup>残基によって安定化されている可能性が高い。さらに、膜貫通らせん6の[[Phenylalanine/ja|Phe]]<sup>259</sup>と[[Aspartic acid/ja|Asp]]<sup>263</sup>、膜貫通らせん3の外側領域の[[Lysine/ja|Lys]]<sup>102</sup>と[[Serine/ja|Ser]]<sup>105</sup>もAng IIの結合に関与している。この領域は、受容体の比重の安定化と膜内結合ポケットの形成に関与している可能性がある。
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