Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions
Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja
Created page with "1980年代初頭、一連のイミダゾール-5-酢酸がラットのAng IIに対する血圧応答を低下させることが注目された。誘導体がラットのAng IIに対する血圧応答を低下させることが1980年代に注目された。S-8307とS-8308の2つの化合物は、後に非常に特異的で有望な非ペプチド性のAng II受容体拮抗薬であることが..." Tags: Mobile edit Mobile web edit |
Created page with "==アンジオテンシンII受容体== アンジオテンシンIIの作用はアンジオテンシン受容体、AT<sub>1</sub>とAT<sub>2</sub>によって媒介される。これらの受容体は7つの膜貫通型であるGタンパク質共役型受容体ファミリーのメンバーである。extracellular/ja|細胞..." Tags: Mobile edit Mobile web edit |
||
| Line 17: | Line 17: | ||
1980年代初頭、一連のイミダゾール-5-[[acetic acid/ja|酢酸]]がラットのAng IIに対する血圧応答を低下させることが注目された。[[Derivative (chemistry)/ja|誘導体]]がラットのAng IIに対する血圧応答を低下させることが1980年代に注目された。[[S-8307/ja|S-8307]]と[[S-8308/ja|S-8308]]の2つの化合物は、後に非常に特異的で有望な非ペプチド性のAng II受容体拮抗薬であることがわかったが、[[molecular modeling/ja|分子モデリング]]を用いて、それらの構造はAng IIの[[pharmacophore/ja|ファーマコフォア]]をより忠実に[[mimic/ja|模倣]]しなければならないことがわかった。構造的な改良が加えられ，経口活性で強力な[[Ligand (biochemistry)/ja#Selective and non-selective|選択的]]非ペプチド性AT<sub>1</sub>受容体拮抗薬[[losartan/ja|ロサルタン]]が開発された。1995年にロサルタンは米国で臨床使用が承認され、それ以来さらに6種類のARBが承認されている。これらの薬物はその優れた[[Adverse effect (medicine)/ja|副作用]]プロファイルで知られており、[[clinical trials/ja|臨床試験]]では[[placebos/ja|プラセボ]]と同様であることが示されている。 | 1980年代初頭、一連のイミダゾール-5-[[acetic acid/ja|酢酸]]がラットのAng IIに対する血圧応答を低下させることが注目された。[[Derivative (chemistry)/ja|誘導体]]がラットのAng IIに対する血圧応答を低下させることが1980年代に注目された。[[S-8307/ja|S-8307]]と[[S-8308/ja|S-8308]]の2つの化合物は、後に非常に特異的で有望な非ペプチド性のAng II受容体拮抗薬であることがわかったが、[[molecular modeling/ja|分子モデリング]]を用いて、それらの構造はAng IIの[[pharmacophore/ja|ファーマコフォア]]をより忠実に[[mimic/ja|模倣]]しなければならないことがわかった。構造的な改良が加えられ，経口活性で強力な[[Ligand (biochemistry)/ja#Selective and non-selective|選択的]]非ペプチド性AT<sub>1</sub>受容体拮抗薬[[losartan/ja|ロサルタン]]が開発された。1995年にロサルタンは米国で臨床使用が承認され、それ以来さらに6種類のARBが承認されている。これらの薬物はその優れた[[Adverse effect (medicine)/ja|副作用]]プロファイルで知られており、[[clinical trials/ja|臨床試験]]では[[placebos/ja|プラセボ]]と同様であることが示されている。 | ||
==アンジオテンシンII受容体== | |||
アンジオテンシンIIの作用はアンジオテンシン受容体、[[Angiotensin II receptor type 1/ja|AT<sub>1</sub>]]と[[Angiotensin II receptor type 2/ja|AT<sub>2</sub>]]によって媒介される。これらの受容体は7つの[[transmembrane/ja|膜]][[helices/ja|貫通型]]である[[G protein-coupled receptors/ja|Gタンパク質共役型受容体]]ファミリーのメンバーである。[[extracellular/ja|細胞外]]ループと[[intracellular/ja|細胞内]]ループが入れ替わってつながっている。 | |||
<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr"> | <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr"> | ||