Insulin analog/ja: Difference between revisions

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生合成ヒト[[Recombinant DNA/ja|組換え]]類似体が利用可能になる前は、ブタインスリンは化学的にヒトインスリンに変換された。アナログの[[ADME/ja|ADME]]特性を変えるために、[[N-terminus/ja|N末端]]および/または[[C-terminus/ja|C末端]]のアミノ酸側鎖の化学修飾が行われた。例えば、[[Novo Nordisk]]はブタインスリンを酵素的に半合成「ヒト」インスリンに変換し、ヒトとは異なる1つのアミノ酸を除去し、ヒトアミノ酸を化学的に付加した。

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通常の非変更インスリンは生理的pHで可溶性である。類似体は、ほとんどが沈殿するが、ゆっくりと血流に溶解し、最終的に腎臓によって排泄される溶解度平衡に存在するように、シフトした[[isoelectric point/ja|等電点]]を有するように作成されている。これらのインスリンアナログは、インスリンの基礎レベルを置き換えるために使用され、最大24時間の期間にわたって有効であるかもしれない。しかし、インスリンデテミルのようないくつかのインスリンアナログは、初期のインスリン製剤のように脂肪に結合するのではなく、アルブミンに結合する。

~~Normal unmodified insulin is soluble at physiological pH. Analogues have been created that have a shifted~~ [[isoelectric point]] so that they exist in a solubility equilibrium in which most precipitates out but slowly dissolves in the bloodstream and is eventually excreted by the kidneys. These insulin analogues are used to replace the basal level of insulin, and may be effective over a period of up to 24 hours. However, some insulin analogues, such as insulin detemir, bind to albumin rather than fat like earlier insulin varieties, and results from long-term usage (e.g. more than 10 years) are currently not available but required for assessment of clinical benefit.

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 生合成ヒト[[Recombinant DNA/ja|組換え]]類似体が利用可能になる前は、ブタインスリンは化学的にヒトインスリンに変換された。アナログの[[ADME/ja|ADME]]特性を変えるために、[[N-terminus/ja|N末端]]および/または[[C-terminus/ja|C末端]]のアミノ酸側鎖の化学修飾が行われた。例えば、[[Novo Nordisk]]はブタインスリンを酵素的に半合成「ヒト」インスリンに変換し、ヒトとは異なる1つのアミノ酸を除去し、ヒトアミノ酸を化学的に付加した。
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+通常の非変更インスリンは生理的pHで可溶性である。類似体は、ほとんどが沈殿するが、ゆっくりと血流に溶解し、最終的に腎臓によって排泄される溶解度平衡に存在するように、シフトした[[isoelectric point/ja|等電点]]を有するように作成されている。 これらのインスリンアナログは、インスリンの基礎レベルを置き換えるために使用され、最大24時間の期間にわたって有効であるかもしれない。 しかし、インスリンデテミルのようないくつかのインスリンアナログは、初期のインスリン製剤のように脂肪に結合するのではなく、アルブミンに結合する。
-Normal unmodified insulin is soluble at physiological pH. Analogues have been created that have a shifted [[isoelectric point]] so that they exist in a solubility equilibrium in which most precipitates out but slowly dissolves in the bloodstream and is eventually excreted by the kidneys.  These insulin analogues are used to replace the basal level of insulin, and may be effective over a period of up to 24 hours.  However, some insulin analogues, such as insulin detemir, bind to albumin rather than fat like earlier insulin varieties, and results from long-term usage (e.g. more than 10 years) are currently not available but required for assessment of clinical benefit.
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