Glimepiride/ja: Difference between revisions

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== 薬物動態 ==

== Pharmacokinetics ==

~~Gastrointestinal absorption is complete, with no interference from meals~~. ~~Significant absorption can occur within one hour, and distribution is throughout the body, 99.5% bound to plasma protein. Metabolism is by oxidative biotransformation, it is~~ [[~~Liver~~|~~hepatic~~]] ~~and complete. First, the medication is metabolized to M~~1 ~~metabolite by [[CYP2C9]]. M~~1 ~~possesses about~~ {{frac|1|3}} ~~of pharmacological activity of glimepiride, yet it is unknown if this results in clinically meaningful effect on blood glucose. M~~1 ~~is further metabolized to M~~2 ~~metabolite by cytosolic enzymes. M~~2 ~~is pharmacologically inactive. Excretion in the urine is about 65%, and the remainder is excreted in the feces.~~

消化管吸収は完全で、食事による影響はない。有意な吸収は1時間以内に起こり、全身に分布し、99.5％が血漿タンパク質に結合する。代謝は酸化的生体内変換によるもので、[[liver/ja|肝臓]]で完全に行われる。まず、医薬品は[[CYP2C9/ja|CYP2C9]]によってM1代謝物に代謝される。M1はグリメピリドの薬理活性の{{frac|1|3}}程度を有するが、これが血糖に対して臨床的に意味のある効果をもたらすかどうかは不明である。M1は細胞質酵素によってさらにM2代謝物に代謝される。M2は薬理学的に不活性である。尿中への排泄率は約65％で、残りは糞便中に排泄される。

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+== 薬物動態 ==
-== Pharmacokinetics ==
+{{Anchor|Pharmacokinetics}}
-Gastrointestinal absorption is complete, with no interference from meals. Significant absorption can occur within one hour, and distribution is throughout the body,  99.5% bound to plasma protein. Metabolism is by oxidative biotransformation, it is [[Liver|hepatic]] and complete. First, the medication is metabolized to M<sub>1</sub> metabolite by [[CYP2C9]]. M<sub>1</sub> possesses about {{frac|1|3}} of pharmacological activity of glimepiride, yet it is unknown if this results in clinically meaningful effect on blood glucose. M<sub>1</sub> is further metabolized to M<sub>2</sub> metabolite by cytosolic enzymes. M<sub>2</sub> is pharmacologically inactive. Excretion in the urine is about 65%, and the remainder is excreted in the feces.
+消化管吸収は完全で、食事による影響はない。有意な吸収は1時間以内に起こり、全身に分布し、99.5％が血漿タンパク質に結合する。代謝は酸化的生体内変換によるもので、[[liver/ja|肝臓]]で完全に行われる。まず、医薬品は[[CYP2C9/ja|CYP2C9]]によってM<sub>1</sub>代謝物に代謝される。M<sub>1</sub>はグリメピリドの薬理活性の{{frac|1|3}}程度を有するが、これが血糖に対して臨床的に意味のある効果をもたらすかどうかは不明である。M<sub>1</sub>は細胞質酵素によってさらにM<sub>2</sub>代謝物に代謝される。M<sub>2</sub>は薬理学的に不活性である。尿中への排泄率は約65％で、残りは糞便中に排泄される。
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