Enzyme/ja: Difference between revisions

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[[competitive inhibitor/ja|競合的阻害剤]]と基質は同時に酵素に結合できない。多くの場合、競合的阻害剤は酵素の実際の基質によく似ている。例えば、[[methotrexate/ja|メトトレキサート]]という薬物は、[[folic acid/ja|ジヒドロ葉酸]]のテトラヒドロ葉酸への還元を触媒する酵素[[dihydrofolate reductase/ja|ジヒドロ葉酸還元酵素]]の競合的阻害剤である。ジヒドロ葉酸とこの薬物の構造の類似性を添付の図に示す。この種の阻害は高濃度の基質で克服できる。場合によっては、阻害剤が通常の基質の結合部位以外の部位に結合し、通常の結合部位の形状を変化させる[[#Allosteric modulation|アロステリック効果]]を発揮することもある。

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====非競合的阻害====

====~~Non-competitive~~====

[[non-competitive inhibition/ja|非競合的阻害剤]]は基質が結合する部位とは別の部位に結合する。基質は通常の親和性で結合するのでK<sub>m</sub>は変わらない。しかし阻害剤は酵素の触媒効率を低下させるので、V<sub>max</sub>は減少する。競合的阻害とは対照的に、非競合的阻害は高い基質濃度では克服できない。

A [[non-competitive inhibition|~~non-competitive inhibitor~~]] ~~binds to a site other than where the substrate binds. The substrate still binds with its usual affinity and hence K~~<sub>m</sub> ~~remains the same. However the inhibitor reduces the catalytic efficiency of the enzyme so that V~~<sub>max</sub> ~~is reduced. In contrast to competitive inhibition, non-competitive inhibition cannot be overcome with high substrate concentration.~~

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 [[competitive inhibitor/ja|競合的阻害剤]]と基質は同時に酵素に結合できない。多くの場合、競合的阻害剤は酵素の実際の基質によく似ている。例えば、[[methotrexate/ja|メトトレキサート]]という薬物は、[[folic acid/ja|ジヒドロ葉酸]]のテトラヒドロ葉酸への還元を触媒する酵素[[dihydrofolate reductase/ja|ジヒドロ葉酸還元酵素]]の競合的阻害剤である。ジヒドロ葉酸とこの薬物の構造の類似性を添付の図に示す。この種の阻害は高濃度の基質で克服できる。場合によっては、阻害剤が通常の基質の結合部位以外の部位に結合し、通常の結合部位の形状を変化させる[[#Allosteric modulation|アロステリック効果]]を発揮することもある。
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+====非競合的阻害====
-====Non-competitive====
+[[non-competitive inhibition/ja|非競合的阻害剤]]は基質が結合する部位とは別の部位に結合する。基質は通常の親和性で結合するのでK<sub>m</sub>は変わらない。しかし阻害剤は酵素の触媒効率を低下させるので、V<sub>max</sub>は減少する。競合的阻害とは対照的に、非競合的阻害は高い基質濃度では克服できない。
-A [[non-competitive inhibition|non-competitive inhibitor]] binds to a site other than where the substrate binds. The substrate still binds with its usual affinity and hence K<sub>m</sub> remains the same. However the inhibitor reduces the catalytic efficiency of the enzyme so that V<sub>max</sub> is reduced. In contrast to competitive inhibition, non-competitive inhibition cannot be overcome with high substrate concentration.
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