SGLT2 inhibitor/ja: Difference between revisions
SGLT2 inhibitor/ja
Created page with "フロリジンは最初のタイプのグリフロジンで、SGLT2/SGLT1に対して非選択的であった。これはd-グルコースと芳香族ケトンからなる天然のO-アリール配糖体である。しかし、フロリジンは非常に不安定であり、小腸内のグルコシダーゼによって速やかに分解されるため、糖尿病治療のための経口投与医薬品としては使用できない。この不安定性..." |
Created page with "thumb|Dapagliflozin thumb|エンパグリフロジン" |
||
Line 140: | Line 140: | ||
[[File:Phlorhizin.svg|thumb|フロリジン]] | [[File:Phlorhizin.svg|thumb|フロリジン]] | ||
ダパグリフロジンの糖類似体において、β-C系列はα-C系列よりも活性が高いため、阻害活性のためにはβ-配座がC-1であることが重要である。ダパグリフロジンとエンパグリフロジンは、化学構造中に[[chlorine/ja|塩素]](Cl)原子を含む。Clは[[halogen/ja|ハロゲン]]であり、高い[[electronegativity/ja|電気陰性度]]を持っている。この電気陰性度は結合から電子を引き離すため、代謝を低下させる。Cl原子はまた、医薬品のIC50値を低下させるので、医薬品はより優れた活性を持つ。炭素-フッ素結合(C-F)も非常に低い[[electron density/ja|電子密度]]を持っている。 | |||
[[File:Dapagliflozin structure.svg|thumb|Dapagliflozin]] | [[File:Dapagliflozin structure.svg|thumb|Dapagliflozin]] | ||
[[File:Empagliflozin.svg|thumb| | [[File:Empagliflozin.svg|thumb|エンパグリフロジン]] | ||
<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr"> | <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr"> |