GLP1 poly-agonist peptides/ja: Difference between revisions

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GLP1 poly-agonist peptides/ja
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GLP-1と[[GIP receptor/ja|GIP受容体]]のデュアルアゴニストである[[Tirzepatide/ja|チルゼパチド]]は、2型糖尿病と肥満症に対して承認されている。高用量で平均20％の体重減少が認められ、GLP-1単独作動薬よりも有効であると思われるが、2023年現在、直接比較試験は行われていない。
GLP-1と[[GIP receptor/ja|GIP受容体]]のデュアルアゴニストである[[Tirzepatide/ja|チルゼパチド]]は、2型糖尿病と肥満症に対して承認されている。高用量で平均20％の体重減少が認められ、GLP-1単独作動薬よりも有効であると思われるが、2023年現在、直接比較試験は行われていない。


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==GLP-1およびグルカゴン受容体デュアルアゴニスト==
==GLP-1 and glucagon receptor dual agonists==
{{Anchor|GLP-1 and glucagon receptor dual agonists}}
{{see also|Glucagon receptor agonist}}
{{see also/ja|Glucagon receptor agonist/ja}}
Glucagon is a hormone that generally opposes the action of [[insulin]]. It increases blood glucose by stimulating the production of glucose in the liver via [[glycogenolysis]] (breakdown of [[glycogen]]) and [[gluconeogenesis]] (production of glucose from non-carbohydrate sources). Glucagon also increases the breakdown of lipids and [[amino acid]]s and the production of [[ketones]]. Unlike currently approved [[weight loss drug]]s, glucagon receptor agonists increase [[energy expenditure]]. Combination GLP-1/glucagon receptor agonists provide the thermogenic benefits of glucagon activation while almost eliminating hyperglycemia induced by glucagon receptor activation. Several such drugs have reached human trials for obesity, diabetes, and non-alcoholic fatty liver disease but adverse effects have hampered development. The most advanced of these drugs is [[mazdutide]] which is in a phase III trial as of 2023.
グルカゴンは一般的に[[insulin/ja|インスリン]]の作用に対抗するホルモンである。グルカゴンは[[glycogenolysis/ja|グリコーゲン分解]]（[[glycogen/ja|グリコーゲン]]の分解）と[[gluconeogenesis/ja|糖新生]]（非炭水化物源からのグルコースの生産）を介して肝臓でのグルコースの生産を刺激することによって血中グルコースを増加させる。グルカゴンはまた、脂質と[[amino acid/ja|アミノ酸]]の分解および[[ketones/ja|ケトン体]]の産生を増加させる。現在承認されている[[weight loss drug/ja|減量薬]]とは異なり、グルカゴン受容体作動薬は[[energy expenditure/ja|エネルギー消費]]を増加させる。GLP-1/グルカゴン受容体作動薬の併用は、グルカゴン受容体の活性化によって誘導される高血糖をほとんど排除しながら、グルカゴン活性化による熱発生の利点を提供する。このような薬物は、肥満、糖尿病、非アルコール性脂肪性肝疾患を対象としたヒト臨床試験にいくつか到達しているが、副作用が開発の妨げとなっている。これらの薬物の中で最も進んでいるのは[[mazdutide/ja|mazdutide]]で、2023年現在第III相試験が行われている。
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==GLP-1、GIPおよびグルカゴン受容体トリプルアゴニスト==
==GLP-1, GIP, and glucagon receptor triple agonists==
{{Anchor|GLP-1, GIP, and glucagon receptor triple agonists}}
Following the discovery of GLP-1/GIP and GLP-1/glucagon dual agonists, it was hoped that a triple agonist would provide additive or synergistic metabolic benefits. A clinical trial of the triple agonist [[retatrutide]] found an average −24.2 percent weight reduction in the highest dosage group after 24 weeks.
GLP-1/GIPおよびGLP-1/グルカゴンのデュアルアゴニストが発見された後、トリプルアゴニストが相加的または相乗的な代謝効果をもたらすことが期待された。トリプルアゴニスト[[retatrutide/ja|retatrutide]]の臨床試験では、24週間後に最高用量群で平均-24.2％の体重減少が見られた。
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==共役体==
==Conjugates==
{{Anchor|Conjugates}}
Attaching other hormones such as [[estrogen]], [[thyroid hormone]] (T3), and [[dexamethasone]] to GLP-1 or glucagon restrict the activity of the attached hormone to cells that express GLP-1 or glucagon.
[[estrogen/ja|エストロゲン]]、[[thyroid hormone/ja|甲状腺ホルモン]]（T3）、[[dexamethasone/ja|デキサメタゾン]]などの他のホルモンをGLP-1やグルカゴンに結合させると、結合したホルモンの活性がGLP-1やグルカゴンを発現している細胞に限定される。
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
GLP-1と[[amylin receptor/ja|アミリン受容体]]作動薬の結合体も前臨床試験でテストされている。
GLP-1 and [[amylin receptor]] agonist conjugates have also been tested in preclinical trials.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==GLP-1と神経ペプチドYのマルチアゴニスト==
==GLP-1 and neuropeptide Y multi-agonists==
{{Anchor|GLP-1 and neuropeptide Y multi-agonists}}
In 2023, researchers disclosed the discovery of multiple peptides that activated the GLP-1 receptor, [[neuropeptide Y receptor Y1]], and [[neuropeptide Y receptor Y2]]. Since neuropeptide Y receptors were a previous anti-obesity target, it is hoped that the combination might be more efficacious than GLP-1 receptor agonists.
2023年、研究者たちは、GLP-1受容体、[[neuropeptide Y receptor Y1/ja|神経ペプチドY受容体Y1]]、[[neuropeptide Y receptor Y2/ja|神経ペプチドY受容体Y2]]を活性化する複数のペプチドの発見を公表した。神経ペプチドY受容体は以前から抗肥満薬の標的であったため、この組み合わせはGLP-1受容体作動薬よりも効果があるのではないかと期待されている。
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==こちらも参照==
==こちらも参照==

Latest revision as of 07:13, 3 April 2024

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GLP1ポリ拮抗ペプチドは、グルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）受容体を含む複数のペプチドホルモン受容体を活性化する薬物の一種である。これらの薬物はGLP-1受容体作動薬と同じ適応症、特に肥満症、2型糖尿病、非アルコール性脂肪性肝疾患を対象に開発されている。これらの薬剤は、胃腸障害によって用量が制限されるGLP-1モノ拮抗薬と比較して、より少ない副作用で優れた効果をもたらすことが期待されている。多受容体作動薬の有効性は、おそらく肥満手術と同等かそれを上回る可能性がある。このような薬物で最初に承認を受けたのは、GLP-1とGIP受容体のデュアルアゴニストであるチルゼパチドである。

GLP-1およびGIP受容体のデュアルアゴニスト

GLP-1とGIP受容体のデュアルアゴニストであるチルゼパチドは、2型糖尿病と肥満症に対して承認されている。高用量で平均20％の体重減少が認められ、GLP-1単独作動薬よりも有効であると思われるが、2023年現在、直接比較試験は行われていない。

GLP-1およびグルカゴン受容体デュアルアゴニスト

「Glucagon receptor agonist/ja」も参照

グルカゴンは一般的にインスリンの作用に対抗するホルモンである。グルカゴンはグリコーゲン分解（グリコーゲンの分解）と糖新生（非炭水化物源からのグルコースの生産）を介して肝臓でのグルコースの生産を刺激することによって血中グルコースを増加させる。グルカゴンはまた、脂質とアミノ酸の分解およびケトン体の産生を増加させる。現在承認されている減量薬とは異なり、グルカゴン受容体作動薬はエネルギー消費を増加させる。GLP-1/グルカゴン受容体作動薬の併用は、グルカゴン受容体の活性化によって誘導される高血糖をほとんど排除しながら、グルカゴン活性化による熱発生の利点を提供する。このような薬物は、肥満、糖尿病、非アルコール性脂肪性肝疾患を対象としたヒト臨床試験にいくつか到達しているが、副作用が開発の妨げとなっている。これらの薬物の中で最も進んでいるのはmazdutideで、2023年現在第III相試験が行われている。

GLP-1、GIPおよびグルカゴン受容体トリプルアゴニスト

GLP-1/GIPおよびGLP-1/グルカゴンのデュアルアゴニストが発見された後、トリプルアゴニストが相加的または相乗的な代謝効果をもたらすことが期待された。トリプルアゴニストretatrutideの臨床試験では、24週間後に最高用量群で平均-24.2％の体重減少が見られた。

共役体

エストロゲン、甲状腺ホルモン（T3）、デキサメタゾンなどの他のホルモンをGLP-1やグルカゴンに結合させると、結合したホルモンの活性がGLP-1やグルカゴンを発現している細胞に限定される。

GLP-1とアミリン受容体作動薬の結合体も前臨床試験でテストされている。

GLP-1と神経ペプチドYのマルチアゴニスト

2023年、研究者たちは、GLP-1受容体、神経ペプチドY受容体Y1、神経ペプチドY受容体Y2を活性化する複数のペプチドの発見を公表した。神経ペプチドY受容体は以前から抗肥満薬の標的であったため、この組み合わせはGLP-1受容体作動薬よりも効果があるのではないかと期待されている。

こちらも参照

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