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Biguanide/ja: Difference between revisions

Biguanide/ja
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Created page with "====歴史==== {{details/ja|metformin/ja#History}} ''ガレガ・オフィシナリス''（フランスのライラック）は、何世紀にもわたって糖尿病治療に用いられてきた。1920年代、'''ガレガ'''の抽出物からグアニジン化合物が発見された。動物実験では、これらの化合物が血糖値を下げることが示された。毒性の低い誘導体であるsynthalin/ja|シ..."
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!創薬/開発
!備考
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|[[Metformin/ja]]
|[https://sumitomo-pharma.jp/product/metgluco/ メトグルコ](Metgulco) ([https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00061908.pdf PI]) ([https://sumitomo-pharma.jp/product/metgluco/attachment/interv.html IF])
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'''ビグアナイド'''（'''Biguanide'''、{{IPAc-en|b|a&|g|w|ɒ|n|aɪ|d}}）は、式HN(C(NH)NH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>で表される有機化合物である。 無色の固体で、水に溶けて塩基性の高い溶液を作る。 これらの溶液はゆっくりと加水分解して[[ammonia/ja|アンモニア]]と[[urea/ja|尿素]]になる。
'''ビグアナイド'''（'''Biguanide'''、{{IPAc-en|b|aɪ|ˈ|g|w|ɒ|n|aɪ|d}}）は、式HN(C(NH)NH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>で表される有機化合物である。 無色の固体で、水に溶けて塩基性の高い溶液を作る。 これらの溶液はゆっくりと加水分解して[[ammonia/ja|アンモニア]]と[[urea/ja|尿素]]になる。


==合成==
==合成==
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''[[:en:Galega officinalis|ガレガ・オフィシナリス]]''（フランスのライラック）は、何世紀にもわたって糖尿病治療に用いられてきた。1920年代、'''ガレガ'''の抽出物から[[guanidine/ja|グアニジン]]化合物が発見された。動物実験では、これらの化合物が血糖値を下げることが示された。毒性の低い誘導体である[[synthalin/ja|シンタリン]]も発見された。シンタリンAとシンタリンBは糖尿病治療に用いられたが、[[insulin/ja|インスリン]]の発見後、その使用は減少した。ビグアナイド薬は1950年代後半に2型[[diabetes/ja|糖尿病]]治療に再び導入された。当初は[[phenformin/ja|フェンホルミン]]が広く使用されていたが、時に致命的な[[lactic acidosis/ja|乳酸アシドーシス]]を引き起こす可能性があったため、ほとんどの薬局方から撤回された（米国では1978年）。メトホルミンは安全性プロファイルがはるかに優れており、世界中で薬物治療に使用されている主要なビグアナイド薬物である。
''[[:en:Galega officinalis|ガレガ・オフィシナリス]]''（フランスのライラック）は、何世紀にもわたって糖尿病治療に用いられてきた。1920年代、'''ガレガ'''の抽出物から[[guanidine/ja|グアニジン]]化合物が発見された。動物実験では、これらの化合物が血糖値を下げることが示された。毒性の低い誘導体である[[synthalin/ja|シンタリン]]も発見された。シンタリンAとシンタリンBは糖尿病治療に用いられたが、[[insulin/ja|インスリン]]の発見後、その使用は減少した。ビグアナイド薬は1950年代後半に2型[[diabetes/ja|糖尿病]]治療に再び導入された。当初は[[phenformin/ja|フェンホルミン]]が広く使用されていたが、時に致命的な[[lactic acidosis/ja|乳酸アシドーシス]]を引き起こす可能性があったため、ほとんどの薬局方から撤回された（米国では1978年）。メトホルミンは安全性プロファイルがはるかに優れており、世界中で薬物治療に使用されている主要なビグアナイド薬物である。


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
====作用機序===
====Mechanism of action====
ビグアナイド薬の[[mechanism of action/ja|作用機序]]は完全には解明されておらず、メトホルミンについては多くの機序が提唱されている。
The [[mechanism of action]] of biguanides is not fully understood, and many mechanisms have been proposed for metformin.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
ビグアナイド薬は、[[sulfonylurea/ja|スルホニル尿素]]や[[meglitinide/ja|メグリチニド]]などの他の[[hypoglycemic agent/ja|血糖降下薬]]とは異なり、インスリンの分泌に影響を与えない。 したがって、ビグアナイド薬は2型糖尿病患者に有効であり、インスリン療法と併用すれば1型糖尿病にも有効である。
Biguanides do not affect the output of insulin, unlike other [[hypoglycemic agent]]s such as [[sulfonylurea]]s and [[meglitinide]]s.  Therefore, they are effective in Type 2 diabetics; and in Type 1 diabetes when used in conjunction with insulin therapy.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
主にII型糖尿病に用いられるメトホルミンは、生体内でインスリン感受性を高め、血漿グルコース濃度の低下、グルコース取り込みの増加、糖新生の減少をもたらすと考えられている。
Mainly used in Type II diabetes, metformin is considered to increase insulin sensitivity in vivo, resulting in reduced plasma glucose concentrations, increased glucose uptake, and decreased gluconeogenesis.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
しかし、高インスリン血症では、ビグアナイド薬は血漿中のインスリンの空腹時レベルを低下させる。 ビグアナイド薬の治療的用途は、肝臓での[[gluconeogenesis/ja|糖新生]]を減少させ、その結果、血液中のグルコース濃度を低下させる傾向からきている。 ビグアナイドはまた、体内の細胞が血流中にすでに存在するグルコースを吸収しやすくする傾向があり、再び血漿中のグルコースレベルを低下させる。
However, in hyperinsulinemia, biguanides can lower fasting levels of insulin in plasma.  Their therapeutic uses derive from their tendency to reduce [[gluconeogenesis]] in the liver, and, as a result, reduce the level of glucose in the blood.  Biguanides also tend to make the cells of the body more willing to absorb glucose already present in the bloodstream, and there again reducing the level of glucose in the plasma.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
ビグアナイドは銅と相互作用することが示されており、特にミトコンドリアでは、2+酸化状態の銅（Cu(II)）をキレート化することによって、細胞の代謝を阻害する。
Biguanides have been shown to interact with copper, specifically in mitochondria, where they interfere with cell metabolism by chelating Copper in its 2+ oxidation state (Cu(II)).
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
====副作用と毒性====
====Side effects and toxicity====
最も一般的な副作用は[[diarrhea/ja|下痢]]と消化不良であり、患者の最大30％に発現する。 最も重要で重篤な副作用は[[lactic acidosis/ja|乳酸アシドーシス]]であるため、メトホルミンは進行した[[chronic kidney disease/ja|慢性腎臓病]]では禁忌である。メトホルミンを開始する前に腎機能を評価すべきである。フェンホルミンとブホルミンはメトホルミンよりもアシドーシスを起こしやすいため、実質的にメトホルミンに取って代わられている。しかし、メトホルミンと他の薬物を併用する場合（併用療法）、[[hypoglycemia/ja|低血糖症]]や他の副作用の可能性がある。
The most common side effect is [[diarrhea]] and dyspepsia, occurring in up to 30% of patients.  The most important and serious side effect is [[lactic acidosis]], therefore metformin is contraindicated in advanced [[chronic kidney disease]]. Kidney function should be assessed before starting metformin. Phenformin and buformin are more prone to cause acidosis than metformin; therefore they have been practically replaced by it. However, when metformin is combined with other drugs (combination therapy), [[hypoglycemia]] and other side effects are possible.
</div>


===抗マラリア薬===
===抗マラリア薬===
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