Febuxostat/ja: Difference between revisions
Febuxostat/ja
Created page with "thumb|right|ヒトにおける[[active metabolite/ja|活性代謝物:67M-1、67M-2、67M-4(上から下へ)]] フェブキソスタットにはヒトにおいて3つの活性代謝物があり、それらは主に多くのチトクロームP450肝酵素(CYP1A1、1A2、2C8、2C9)によって生成される。そのうちの1つはdicarboxyl..." |
Created page with "Ipsenは2008年4月に欧州医薬品庁からフェブキソスタットの販売承認を取得し、武田薬品工業は2009年2月にFDAの承認を取得、帝人は2011年に日本の当局から承認を取得した。Ipsenは2009年にMenariniに欧州での独占的な権利をライセンスした。帝人は中国と東南アジアでの販売でアステラス製薬と提携..." |
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フェブキソスタットにはヒトにおいて3つの活性代謝物があり、それらは主に多くの[[cytochrome P450/ja|チトクロームP450]]肝酵素([[CYP1A1/ja|CYP1A1]]、[[CYP1A2/ja|1A2]]、[[CYP2C8/ja|2C8]]、[[CYP2C9/ja|2C9]])によって生成される。そのうちの1つは[[dicarboxylic acid/ja|ジカルボン酸]]であり、他の2つは[[hydroxylated/ja|ヒドロキシル化]]誘導体である。これらは元の薬物と同様に、主に酵素[[UGT1A1/ja|UGT1A1]]、[[UGT1A8/ja|1A8]]、[[UGT1A9/ja|1A9]]によってさらに[[glucuronidated/ja|グルクロン酸]]化される。フェブキソスタットとその代謝物は、尿(全物質の49%、内訳は未変化フェブキソスタット3%、フェブキソスタットグルクロニド30%、活性代謝物およびそのグルクロニド13%、未知物質3%)および糞便(45%、内訳は未変化フェブキソスタット12%、グルクロニド1%、活性代謝物およびそのグルクロニド25%、未知物質7%)を介して排出される。[[Elimination half-life/ja|排泄半減期]]は5~8時間である。 | フェブキソスタットにはヒトにおいて3つの活性代謝物があり、それらは主に多くの[[cytochrome P450/ja|チトクロームP450]]肝酵素([[CYP1A1/ja|CYP1A1]]、[[CYP1A2/ja|1A2]]、[[CYP2C8/ja|2C8]]、[[CYP2C9/ja|2C9]])によって生成される。そのうちの1つは[[dicarboxylic acid/ja|ジカルボン酸]]であり、他の2つは[[hydroxylated/ja|ヒドロキシル化]]誘導体である。これらは元の薬物と同様に、主に酵素[[UGT1A1/ja|UGT1A1]]、[[UGT1A8/ja|1A8]]、[[UGT1A9/ja|1A9]]によってさらに[[glucuronidated/ja|グルクロン酸]]化される。フェブキソスタットとその代謝物は、尿(全物質の49%、内訳は未変化フェブキソスタット3%、フェブキソスタットグルクロニド30%、活性代謝物およびそのグルクロニド13%、未知物質3%)および糞便(45%、内訳は未変化フェブキソスタット12%、グルクロニド1%、活性代謝物およびそのグルクロニド25%、未知物質7%)を介して排出される。[[Elimination half-life/ja|排泄半減期]]は5~8時間である。 | ||
==歴史{{Anchor|History}}== | |||
==History== | [[File:FEBURIC 80 mg (Febuxostat).jpg|thumb|right|250px|FEBURIC (Febuxostat) 80 mgタブレット]] | ||
[[File:FEBURIC 80 mg (Febuxostat).jpg|thumb|right|250px|FEBURIC (Febuxostat) 80 | フェブキソスタットは1998年に日本の製薬会社[[Teijin|帝人]]の科学者によって発見された。帝人はこの薬物をアメリカでは[[TAP Pharmaceuticals]]、ヨーロッパでは[[Ipsen]]と提携した。 | ||
Ipsenは2008年4月に[[:en:European Medicines Agency|欧州医薬品庁]]からフェブキソスタットの販売承認を取得し、[[Takeda Pharmaceutical Company|武田薬品工業]]は2009年2月にFDAの承認を取得、帝人は2011年に日本の当局から承認を取得した。Ipsenは2009年に[[Menarini]]に欧州での独占的な権利をライセンスした。帝人は中国と東南アジアでの販売で[[Astellas|アステラス製薬]]と提携した。 | |||
== 社会と文化{{Anchor|Society and culture}} == | == 社会と文化{{Anchor|Society and culture}} == |