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Febuxostat/ja: Difference between revisions

Febuxostat/ja
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Created page with "==薬物相互作用{{Anchor|Drug interactions}}== フェブキソスタットは、テオフィリンおよび化学療法薬、すなわちアザチオプリンおよび6-メルカプトプリンとの併用禁忌である。"
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Created page with "Ipsenは2008年4月に欧州医薬品庁からフェブキソスタットの販売承認を取得し、武田薬品工業は2009年2月にFDAの承認を取得、帝人は2011年に日本の当局から承認を取得した。Ipsenは2009年にMenariniに欧州での独占的な権利をライセンスした。帝人は中国と東南アジアでの販売でアステラス製薬と提携..."
 
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フェブキソスタットは、[[theophylline/ja|テオフィリン]]および[[chemotherapeutic agents/ja|化学療法薬]]、すなわち[[azathioprine/ja|アザチオプリン]]および[[6-mercaptopurine/ja|6-メルカプトプリン]]との併用禁忌である。
フェブキソスタットは、[[theophylline/ja|テオフィリン]]および[[chemotherapeutic agents/ja|化学療法薬]]、すなわち[[azathioprine/ja|アザチオプリン]]および[[6-mercaptopurine/ja|6-メルカプトプリン]]との併用禁忌である。


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
== 薬理学{{Anchor|Pharmacology}} ==
== Pharmacology ==
=== 作用機序===
=== Mechanism of action ===
フェブキソスタットは[[xanthine oxidase/ja|キサンチンオキシダーゼ]]の非プリン選択的阻害薬である。キサンチンオキシダーゼの活性部位である[[molybdenum pterin/ja|モリブデンプテリン]]中心を[[Non-competitive inhibition/ja|非競合的阻害]]することで作用する。キサンチンオキシダーゼは、[[hypoxanthine/ja|ヒポキサンチン]]と[[xanthine/ja|キサンチン]]を相次いで尿酸に酸化するのに必要である。したがって、フェブキソスタットはキサンチンオキシダーゼを阻害し、尿酸の産生を抑える。フェブキソスタットは、モリブデンのプテリン部位に強固に結合することにより、キサンチンオキシダーゼの酸化型と還元型の両方を阻害する。
Febuxostat is a non-purine-selective inhibitor of [[xanthine oxidase]]. It works by [[Non-competitive inhibition|non-competitively]] blocking the [[molybdenum pterin]] center, which is the active site of xanthine oxidase. Xanthine oxidase is needed to oxidize successively [[hypoxanthine]] and [[xanthine]] to uric acid. Thus, febuxostat inhibits xanthine oxidase, thereby reducing production of uric acid. Febuxostat inhibits both the oxidized and the reduced forms of xanthine oxidase by virtue of its tight binding to the molybdenum pterin site.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
=== 薬物動態 ===
=== Pharmacokinetics ===
経口摂取後、フェブキソスタット用量の少なくとも84％が腸管で吸収され、60～90分後に最高[[blood plasma/ja|血漿中]]濃度に達する。脂肪分の多い食事と一緒に摂取した場合、フェブキソスタットの体内濃度は低くなるが、これは臨床的な意義はないと考えられている。血中では、物質の99.2％が血漿タンパク質[[albumin/ja|アルブミン]]と結合し、[[active metabolite/ja|活性代謝物]]の82～91％が血漿タンパク質と結合する。
After oral intake, at least 84% of the febuxostat dose is absorbed in the gut, and highest [[blood plasma]] concentrations are reached after 60 to 90 minutes. When taken together with a fatty meal, febuxostat reaches lower concentrations in the body; but this is not considered clinically relevant. When in the bloodstream, 99.2% of the substance is bound to the plasma protein [[albumin]], and 82–91% of the [[active metabolite]]s are bound to plasma proteins.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
[[File:Febuxostat active metabolites.svg|thumb|right|ヒトにおける[[active metabolite/ja|活性代謝物]]：67M-1、67M-2、67M-4（上から下へ）]]
[[File:Febuxostat active metabolites.svg|thumb|right|The [[active metabolite]]s in humans: 67M-1, 67M-2 and 67M-4 (top to bottom)]]
フェブキソスタットにはヒトにおいて3つの活性代謝物があり、それらは主に多くの[[cytochrome P450/ja|チトクロームP450]]肝酵素（[[CYP1A1/ja|CYP1A1]]、[[CYP1A2/ja|1A2]]、[[CYP2C8/ja|2C8]]、[[CYP2C9/ja|2C9]]）によって生成される。そのうちの1つは[[dicarboxylic acid/ja|ジカルボン酸]]であり、他の2つは[[hydroxylated/ja|ヒドロキシル化]]誘導体である。これらは元の薬物と同様に、主に酵素[[UGT1A1/ja|UGT1A1]]、[[UGT1A8/ja|1A8]]、[[UGT1A9/ja|1A9]]によってさらに[[glucuronidated/ja|グルクロン酸]]化される。フェブキソスタットとその代謝物は、尿（全物質の49％、内訳は未変化フェブキソスタット3％、フェブキソスタットグルクロニド30％、活性代謝物およびそのグルクロニド13％、未知物質3％）および糞便（45％、内訳は未変化フェブキソスタット12％、グルクロニド1％、活性代謝物およびそのグルクロニド25％、未知物質7％）を介して排出される。[[Elimination half-life/ja|排泄半減期]]は5～8時間である。
Febuxostat has three active metabolites in humans, which are formed mainly by a number of [[cytochrome P450]] liver enzymes ([[CYP1A1]], [[CYP1A2|1A2]], [[CYP2C8|2C8]], [[CYP2C9|2C9]]). One of them is a [[dicarboxylic acid]], the other two are [[hydroxylated]] derivatives. These, as well as the original drug, are further [[glucuronidated]], mainly by the enzymes [[UGT1A1]], [[UGT1A8|1A8]], and [[UGT1A9|1A9]]. Febuxostat and its metabolites are eliminated via the urine (49% of the total substance, comprising 3% unchanged febuxostat, 30% febuxostat glucuronide, 13% active metabolites and their glucuronides, and 3% unknown entities) and via the faeces (45%, of which 12% unchanged febuxostat, 1% glucuronide, 25% active metabolites and their glucuronides, and 7% unknown entities). [[Elimination half-life]] is five to eight hours.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==歴史{{Anchor|History}}==
==History==
[[File:FEBURIC 80 mg (Febuxostat).jpg|thumb|right|250px|FEBURIC (Febuxostat) 80 mgタブレット]]
[[File:FEBURIC 80 mg (Febuxostat).jpg|thumb|right|250px|FEBURIC (Febuxostat) 80 mg tablet]]
フェブキソスタットは1998年に日本の製薬会社[[Teijin|帝人]]の科学者によって発見された。帝人はこの薬物をアメリカでは[[TAP Pharmaceuticals]]、ヨーロッパでは[[Ipsen]]と提携した。
Febuxostat was discovered by scientists at the Japanese pharmaceutical company [[Teijin]] in 1998. Teijin partnered the drug with [[TAP Pharmaceuticals]] in the US and [[Ipsen]] in Europe.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
Ipsenは2008年4月に[[:en:European Medicines Agency|欧州医薬品庁]]からフェブキソスタットの販売承認を取得し、[[Takeda Pharmaceutical Company|武田薬品工業]]は2009年2月にFDAの承認を取得、帝人は2011年に日本の当局から承認を取得した。Ipsenは2009年に[[Menarini]]に欧州での独占的な権利をライセンスした。帝人は中国と東南アジアでの販売で[[Astellas|アステラス製薬]]と提携した。
Ipsen obtained marketing approval for febuxostat from the [[European Medicines Agency]] in April 2008, [[Takeda Pharmaceutical Company|Takeda]] obtained FDA approval in February 2009, and Teijin obtained approval from the Japanese authorities in 2011. Ipsen exclusively licensed its European rights to [[Menarini]] in 2009. Teijin partnered with [[Astellas]] for distribution in China and southeast Asia.
</div>


== 社会と文化{{Anchor|Society and culture}} ==
== 社会と文化{{Anchor|Society and culture}} ==
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