Sitagliptin/ja: Difference between revisions

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シタグリプチンは、ジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）という[[enzyme/ja|酵素]]を[[competitive inhibition/ja|競合阻害]]する。この酵素は、食事に反応して分泌される[[incretin/ja|インクレチン]]の[[GLP-1/ja|GLP-1]]と[[gastrointestinal hormone/ja|消化管ホルモン]]のGIPを分解する。GLP-1とGIPの分解を防ぐことによって、インスリンの分泌を増加させ、膵臓のα細胞によるグルカゴンの放出を抑制することができる。これにより、血糖値が正常値に近づく。血糖値が正常値に近づくと、分泌されるインスリンと抑制されるグルカゴンの量が減少するため、他の経口血糖降下薬でみられるような「オーバーシュート」とそれに続く低血糖（低血糖）を防ぐ傾向がある。

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シタグリプチンは[[HbA1c/ja|HbA1c]]値をプラセボに対して約0.7％ポイント低下させることが示されている。[[monotherapy/ja|単剤]]として使用した場合、メトホルミンよりもわずかに効果が劣る。シタグリプチンはスルホニル尿素薬と比較して体重増加を起こさず、低血糖も少ない。シタグリプチンは、食事療法/運動療法とメトホルミンの併用療法が無効となった後の第二選択薬（他の薬物との併用）として推奨されている。

~~Sitagliptin has been shown to lower~~ [[HbA1c]] ~~level by about 0.7% points versus placebo~~. ~~It is slightly less effective than metformin when used as a~~ [[monotherapy]]. It does not cause weight gain and has less hypoglycemia compared to sulfonylureas. Sitagliptin is recommended as a second-line drug (in combination with other drugs) after the combination of diet/exercise and metformin fails.

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==歴史==

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 シタグリプチンは、ジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）という[[enzyme/ja|酵素]]を[[competitive inhibition/ja|競合阻害]]する。この酵素は、食事に反応して分泌される[[incretin/ja|インクレチン]]の[[GLP-1/ja|GLP-1]]と[[gastrointestinal hormone/ja|消化管ホルモン]]のGIPを分解する。GLP-1とGIPの分解を防ぐことによって、インスリンの分泌を増加させ、膵臓のα細胞によるグルカゴンの放出を抑制することができる。これにより、血糖値が正常値に近づく。血糖値が正常値に近づくと、分泌されるインスリンと抑制されるグルカゴンの量が減少するため、他の経口血糖降下薬でみられるような「オーバーシュート」とそれに続く低血糖（低血糖）を防ぐ傾向がある。
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+シタグリプチンは[[HbA1c/ja|HbA1c]]値をプラセボに対して約0.7％ポイント低下させることが示されている。[[monotherapy/ja|単剤]]として使用した場合、メトホルミンよりもわずかに効果が劣る。シタグリプチンはスルホニル尿素薬と比較して体重増加を起こさず、低血糖も少ない。シタグリプチンは、食事療法/運動療法とメトホルミンの併用療法が無効となった後の第二選択薬（他の薬物との併用）として推奨されている。
-Sitagliptin has been shown to lower [[HbA1c]] level by about 0.7% points versus placebo. It is slightly less effective than metformin when used as a [[monotherapy]]. It does not cause weight gain and has less hypoglycemia compared to sulfonylureas. Sitagliptin is recommended as a second-line drug (in combination with other drugs) after the combination of diet/exercise and metformin fails.
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 ==歴史==