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| シタグリプチンは2型糖尿病の治療に用いられる。一般的に[[metformin/ja|メトホルミン]]や[[sulfonylureas/ja|スルホニル尿素]]よりも好まれない。経口で服用する。また、[[sitagliptin/metformin/ja|シタグリプチン/メトホルミン]]（ジャヌメット、ジャヌメットXR）と[[sitagliptin/simvastatin/ja|シタグリプチン/シンバスタチン]]（ジュビシンク）の[[fixed-dose combination/ja|合剤]]としても利用できる。 | | シタグリプチンは2型糖尿病の治療に用いられる。一般的に[[metformin/ja|メトホルミン]]や[[sulfonylureas/ja|スルホニル尿素]]よりも好まれない。経口で服用する。また、[[sitagliptin/metformin/ja|シタグリプチン/メトホルミン]]（ジャヌメット、ジャヌメットXR）と[[sitagliptin/simvastatin/ja|シタグリプチン/シンバスタチン]]（ジュビシンク）の[[fixed-dose combination/ja|合剤]]としても利用できる。 |
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| | シタグリプチンは1型糖尿病の治療に用いるべきではない。2020年12月、米国[[Food and Drug Administration/ja|食品医薬品局]]（FDA）は、ジャヌビア（シタグリプチン）、ジャヌメット（シタグリプチンおよびメトホルミン塩酸塩）、ジャヌメットXR（シタグリプチンおよびメトホルミン塩酸塩徐放製剤）は、10～17歳の2型糖尿病の小児の血糖（血糖値）コントロールを改善することは証明されていないとの表示変更を承認した。これらの薬物は、18歳以上の成人2型糖尿病患者の血糖コントロールを改善する目的で承認されている。 |
| Sitagliptin should not be used to treat type 1 diabetes. In December 2020, the U.S. [[Food and Drug Administration]] (FDA) approved labeling changes stating that Januvia (sitagliptin), Janumet (sitagliptin and metformin hydrochloride), and Janumet XR (sitagliptin and metformin hydrochloride extended-release) are not proven to improve glycemic (blood sugar) control in children aged 10 to 17 with type 2 diabetes. The drugs are approved to improve blood sugar control in adults aged 18 and older with type 2 diabetes.
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| | ==副作用== |
| ==Adverse effects==
| | シタグリプチンによる副作用は、まれに[[nausea/ja|吐き気]]、[[common cold/ja|感冒]]様症状、光線過敏症を除き、[[placebo/ja|プラセボ]]と同様である。シタグリプチンは下痢のリスクを増加させない。[[hypoglycemia/ja|低血糖]]の発現には、プラセボとシタグリプチンとの間に[[statistical significance/ja|有意差]]は存在しない。[[sulphonylurea/ja|スルホニルウレア]]を服用している患者では、[[hypoglycemia/ja|低血糖]]のリスクが高まる。 |
| Adverse effects from sitagliptin are similar to [[placebo]], except for rare [[nausea]], [[common cold]]-like symptoms, and photosensitivity. It does not increase the risk of diarrhea. No [[statistical significance|significant]] difference exists in the occurrence of [[hypoglycemia]] between placebo and sitagliptin. In those taking [[sulphonylurea]]s, the risk of [[hypoglycemia|low blood sugar]] is increased.
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| | まれに[[kidney failure/ja|腎不全]]や過敏反応の症例報告があることは、米国の処方情報に記載されているが、シタグリプチンの因果関係は確立されていない。 |
| The existence of rare case reports of [[kidney failure]] and hypersensitivity reactions is noted in the United States prescribing information, but a causative role for sitagliptin has not been established.
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| | シタグリプチンおよび他のDPP-4阻害薬で治療された患者において、いくつかの[[postmarketing surveillance/ja|市販後報告]]で[[pancreatitis/ja|膵炎]]（一部は致死的）が報告されており、米国の添付文書にはその旨の警告が記載されているが、シタグリプチンと膵炎の因果関係はまだ完全には立証されていない。2009年に発表された実験用ラットを用いたある研究では、メトホルミンと併用した場合、膵炎や膵癌の可能性のあるリスクの一部が減少する可能性があると結論づけている。しかし、DPP-4阻害薬はそのような危険因子の増加を示したが、2009年現在、DPP-4阻害薬を服用している人に膵臓癌の増加は報告されていない。 |
| Several [[postmarketing surveillance|postmarketing reports]] of [[pancreatitis]] (some fatal) have been made in people treated with sitagliptin and other DPP-4 inhibitors, and the U.S. package insert carries a warning to this effect, although the causal link between sitagliptin and pancreatitis has not yet been fully substantiated. One study with lab rats published in 2009 concluded that some of the possible risks of pancreatitis or pancreatic cancer may be reduced when it is used with metformin. However, while DPP-4 inhibitors showed an increase in such risk factors, as of 2009, no increase in pancreatic cancer has been reported in individuals taking DPP-4 inhibitors.
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| | 2015年、米国食品医薬品局（FDA）は、すべてのDPP-4阻害薬のラベルに、「重篤で障害をもたらす」関節痛のリスクに関する新たな警告と注意書きを追加した。 |
| In 2015, the U.S. Food and Drug Administration (FDA) added a new warning and precaution about the risk of "severe and disabling" joint pain to the labels of all DPP-4 inhibitor medicines.
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| <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
| | ==作用機序== |
| ==Mechanism of action==
| | {{Anchor|Mechanism of action}} |
| {{see also|Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors}} | | {{see also/ja|Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/ja}} |
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| | シタグリプチンは、ジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）という[[enzyme/ja|酵素]]を[[competitive inhibition/ja|競合阻害]]する。この酵素は、食事に反応して分泌される[[incretin/ja|インクレチン]]の[[GLP-1/ja|GLP-1]]と[[gastrointestinal hormone/ja|消化管ホルモン]]のGIPを分解する。GLP-1とGIPの分解を防ぐことによって、インスリンの分泌を増加させ、膵臓のα細胞によるグルカゴンの放出を抑制することができる。これにより、血糖値が正常値に近づく。血糖値が正常値に近づくと、分泌されるインスリンと抑制されるグルカゴンの量が減少するため、他の経口血糖降下薬でみられるような「オーバーシュート」とそれに続く低血糖（低血糖）を防ぐ傾向がある。 |
| Sitagliptin works to [[competitive inhibition|competitively inhibit]] the [[enzyme]] dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4). This enzyme breaks down the [[incretin]]s [[GLP-1]] and GIP, [[gastrointestinal hormone]]s released in response to a meal. By preventing breakdown of GLP-1 and GIP, they are able to increase the secretion of insulin and suppress the release of glucagon by the alpha cells of the pancreas. This drives blood glucose levels towards normal. As the blood glucose level approaches normal, the amounts of insulin released and glucagon suppressed diminishes, thus tending to prevent an "overshoot" and subsequent low blood sugar (hypoglycemia), which is seen with some other oral hypoglycemic agents.
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| | シタグリプチンは[[HbA1c/ja|HbA1c]]値をプラセボに対して約0.7％ポイント低下させることが示されている。[[monotherapy/ja|単剤]]として使用した場合、メトホルミンよりもわずかに効果が劣る。シタグリプチンはスルホニル尿素薬と比較して体重増加を起こさず、低血糖も少ない。シタグリプチンは、食事療法/運動療法とメトホルミンの併用療法が無効となった後の第二選択薬（他の薬物との併用）として推奨されている。 |
| Sitagliptin has been shown to lower [[HbA1c]] level by about 0.7% points versus placebo. It is slightly less effective than metformin when used as a [[monotherapy]]. It does not cause weight gain and has less hypoglycemia compared to sulfonylureas. Sitagliptin is recommended as a second-line drug (in combination with other drugs) after the combination of diet/exercise and metformin fails.
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| ==歴史== | | ==歴史== |