Sitagliptin/ja: Difference between revisions

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Sitagliptin/ja
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<!-- Chemical and physical data -->
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<!-- Definition and medical uses -->
<!-- Definition and medical uses -->
'''Sitagliptin''', sold under the brand name '''Januvia''' among others, is an [[anti-diabetic medication]] used to treat [[type 2 diabetes]]. In the United Kingdom it is listed as less preferred than [[metformin]] or a [[sulfonylurea]]. It is taken [[Oral administration|by mouth]]. It is also available in the [[fixed-dose combination]] medication [[sitagliptin/metformin]] (Janumet, Janumet XR).
'''シタグリプチン'''（'''sitagliptin''', ブランド名'''ジャヌビア'''他）は、[[type 2 diabetes/ja|2型糖尿病]]の治療に用いられる[[anti-diabetic medication/ja|抗糖尿病薬]]である。イギリスでは[[metformin/ja|メトホルミン]]や[[sulfonylurea/ja|スルホニルウレア]]よりも優先度が低いとされている。[[Oral administration/ja|口から]]服用する。また、[[fixed-dose combination/ja|合剤]]医薬品[[sitagliptin/metformin/ja|シタグリプチン/メトホルミン]]（ジャヌメット、ジャヌメットXR）もある。
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<!-- Side effects and mechanisms -->
<!-- Side effects and mechanisms -->
Common side effects include headaches, swelling of the legs, and [[upper respiratory tract infections]]. Serious side effects may include [[angioedema]], [[low blood sugar]], [[kidney problems]], [[pancreatitis]], and [[joint pain]]. Whether use in [[pregnancy]] or [[breastfeeding]] is safe is unclear. It is in the [[DPP-4 inhibitors|dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor]] class and works by increasing the production of [[insulin]] and decreasing the production of [[glucagon]] by the pancreas.
一般的な副作用には、頭痛、脚の腫れ、[[upper respiratory tract infections/ja|上気道感染症]]などがある。重篤な副作用には、[[angioedema/ja|血管浮腫]]、[[low blood sugar/ja|低血糖]]、[[kidney problems/ja|腎障害]]、[[pancreatitis/ja|膵炎]]、[[joint pain/ja|関節痛]]などがある。[[pregnancy/ja|妊娠中]]や[[breastfeeding/ja|授乳中]]の使用が安全かどうかは不明である。[[DPP-4 inhibitors/ja|ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）阻害薬]]クラスに属し、膵臓による[[insulin/ja|インスリン]]の産生を増加させ、[[glucagon/ja|グルカゴン]]の産生を減少させることで作用する。
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<!-- Society and culture -->
<!-- Society and culture -->
Sitagliptin was developed by [[Merck & Co.]] and approved for medical use in the United States in 2006. In 2021, it was the 83rd most commonly prescribed medication in the United States, with more than 8{{nbsp}}million prescriptions. It is available as a [[generic medication]] in Canada but not the United States.
シタグリプチンは[[Merck & Co.]]によって開発され、2006年に米国で医薬品として承認された。2021年には、米国で83番目に多く処方された医薬品であり、8{{nbsp}}万以上の処方があった。カナダでは[[generic medication/ja|ジェネリック医薬品]]として販売されているが、米国では販売されていない。
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==医薬用途==
==Medical uses==
{{Anchor|Medical uses}}
Sitagliptin is used to treat type 2 diabetes. It is generally less preferred than [[metformin]] or [[sulfonylureas]]. It is taken by mouth. It is also available as the [[fixed-dose combination]]s of [[sitagliptin/metformin]] (Janumet, Janumet XR) and [[sitagliptin/simvastatin]] (Juvisync).
シタグリプチンは2型糖尿病の治療に用いられる。一般的に[[metformin/ja|メトホルミン]]や[[sulfonylureas/ja|スルホニル尿素]]よりも好まれない。経口で服用する。また、[[sitagliptin/metformin/ja|シタグリプチン/メトホルミン]]（ジャヌメット、ジャヌメットXR）と[[sitagliptin/simvastatin/ja|シタグリプチン/シンバスタチン]]（ジュビシンク）の[[fixed-dose combination/ja|合剤]]としても利用できる。
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シタグリプチンは1型糖尿病の治療に用いるべきではない。2020年12月、米国[[Food and Drug Administration/ja|食品医薬品局]]（FDA）は、ジャヌビア（シタグリプチン）、ジャヌメット（シタグリプチンおよびメトホルミン塩酸塩）、ジャヌメットXR（シタグリプチンおよびメトホルミン塩酸塩徐放製剤）は、10～17歳の2型糖尿病の小児の血糖（血糖値）コントロールを改善することは証明されていないとの表示変更を承認した。これらの薬物は、18歳以上の成人2型糖尿病患者の血糖コントロールを改善する目的で承認されている。
Sitagliptin should not be used to treat type 1 diabetes. In December 2020, the U.S. [[Food and Drug Administration]] (FDA) approved labeling changes stating that Januvia (sitagliptin), Janumet (sitagliptin and metformin hydrochloride), and Janumet XR (sitagliptin and metformin hydrochloride extended-release) are not proven to improve glycemic (blood sugar) control in children aged 10 to 17 with type 2 diabetes. The drugs are approved to improve blood sugar control in adults aged 18 and older with type 2 diabetes.
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==副作用==
==Adverse effects==
シタグリプチンによる副作用は、まれに[[nausea/ja|吐き気]]、[[common cold/ja|感冒]]様症状、光線過敏症を除き、[[placebo/ja|プラセボ]]と同様である。シタグリプチンは下痢のリスクを増加させない。[[hypoglycemia/ja|低血糖]]の発現には、プラセボとシタグリプチンとの間に[[statistical significance/ja|有意差]]は存在しない。[[sulphonylurea/ja|スルホニルウレア]]を服用している患者では、[[hypoglycemia/ja|低血糖]]のリスクが高まる。
Adverse effects from sitagliptin are similar to [[placebo]], except for rare [[nausea]], [[common cold]]-like symptoms, and photosensitivity. It does not increase the risk of diarrhea. No [[statistical significance|significant]] difference exists in the occurrence of [[hypoglycemia]] between placebo and sitagliptin. In those taking [[sulphonylurea]]s, the risk of [[hypoglycemia|low blood sugar]] is increased.
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まれに[[kidney failure/ja|腎不全]]や過敏反応の症例報告があることは、米国の処方情報に記載されているが、シタグリプチンの因果関係は確立されていない。
The existence of rare case reports of [[kidney failure]] and hypersensitivity reactions is noted in the United States prescribing information, but a causative role for sitagliptin has not been established.
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シタグリプチンおよび他のDPP-4阻害薬で治療された患者において、いくつかの[[postmarketing surveillance/ja|市販後報告]]で[[pancreatitis/ja|膵炎]]（一部は致死的）が報告されており、米国の添付文書にはその旨の警告が記載されているが、シタグリプチンと膵炎の因果関係はまだ完全には立証されていない。2009年に発表された実験用ラットを用いたある研究では、メトホルミンと併用した場合、膵炎や膵癌の可能性のあるリスクの一部が減少する可能性があると結論づけている。しかし、DPP-4阻害薬はそのような危険因子の増加を示したが、2009年現在、DPP-4阻害薬を服用している人に膵臓癌の増加は報告されていない。
Several [[postmarketing surveillance|postmarketing reports]] of [[pancreatitis]] (some fatal) have been made in people treated with sitagliptin and other DPP-4 inhibitors, and the U.S. package insert carries a warning to this effect, although the causal link between sitagliptin and pancreatitis has not yet been fully substantiated. One study with lab rats published in 2009 concluded that some of the possible risks of pancreatitis or pancreatic cancer may be reduced when it is used with metformin. However, while DPP-4 inhibitors showed an increase in such risk factors, as of 2009, no increase in pancreatic cancer has been reported in individuals taking DPP-4 inhibitors.
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2015年、米国食品医薬品局（FDA）は、すべてのDPP-4阻害薬のラベルに、「重篤で障害をもたらす」関節痛のリスクに関する新たな警告と注意書きを追加した。
In 2015, the U.S. Food and Drug Administration (FDA) added a new warning and precaution about the risk of "severe and disabling" joint pain to the labels of all DPP-4 inhibitor medicines.
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==作用機序==
==Mechanism of action==
{{Anchor|Mechanism of action}}
{{see also|Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors}}
{{see also/ja|Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/ja}}
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シタグリプチンは、ジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）という[[enzyme/ja|酵素]]を[[competitive inhibition/ja|競合阻害]]する。この酵素は、食事に反応して分泌される[[incretin/ja|インクレチン]]の[[GLP-1/ja|GLP-1]]と[[gastrointestinal hormone/ja|消化管ホルモン]]のGIPを分解する。GLP-1とGIPの分解を防ぐことによって、インスリンの分泌を増加させ、膵臓のα細胞によるグルカゴンの放出を抑制することができる。これにより、血糖値が正常値に近づく。血糖値が正常値に近づくと、分泌されるインスリンと抑制されるグルカゴンの量が減少するため、他の経口血糖降下薬でみられるような「オーバーシュート」とそれに続く低血糖（低血糖）を防ぐ傾向がある。
Sitagliptin works to [[competitive inhibition|competitively inhibit]] the [[enzyme]] dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4). This enzyme breaks down the [[incretin]]s [[GLP-1]] and GIP, [[gastrointestinal hormone]]s released in response to a meal. By preventing breakdown of GLP-1 and GIP, they are able to increase the secretion of insulin and suppress the release of glucagon by the alpha cells of the pancreas. This drives blood glucose levels towards normal. As the blood glucose level approaches normal, the amounts of insulin released and glucagon suppressed diminishes, thus tending to prevent an "overshoot" and subsequent low blood sugar (hypoglycemia), which is seen with some other oral hypoglycemic agents.
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シタグリプチンは[[HbA1c/ja|HbA1c]]値をプラセボに対して約0.7％ポイント低下させることが示されている。[[monotherapy/ja|単剤]]として使用した場合、メトホルミンよりもわずかに効果が劣る。シタグリプチンはスルホニル尿素薬と比較して体重増加を起こさず、低血糖も少ない。シタグリプチンは、食事療法/運動療法とメトホルミンの併用療法が無効となった後の第二選択薬（他の薬物との併用）として推奨されている。
Sitagliptin has been shown to lower [[HbA1c]] level by about 0.7% points versus placebo. It is slightly less effective than metformin when used as a [[monotherapy]]. It does not cause weight gain and has less hypoglycemia compared to sulfonylureas. Sitagliptin is recommended as a second-line drug (in combination with other drugs) after the combination of diet/exercise and metformin fails.
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==歴史==
==History==
{{Anchor|History}}
{{see also|Development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors}}
{{see also/ja|Development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/ja}}
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シタグリプチンは2006年10月に米国[[Food and Drug Administration/ja|食品医薬品局]]（FDA）によって承認され、米国では[[Merck & Co.]]からジャヌビアとして販売されている。2007年4月2日、FDAは[[sitagliptin/metformin/ja|シタグリプチン/メトホルミン]]の経口配合剤を承認し、米国ではジャヌメットの商品名で販売されている。2011年10月7日、FDAは米国でJuvisyncとして販売されている[[sitagliptin/simvastatin/ja|シタグリプチン/シンバスタチン]]の経口配合剤を承認した。
Sitagliptin was approved by the U.S. [[Food and Drug Administration]] (FDA) in October 2006, and is marketed in the US as Januvia by [[Merck & Co.]] On April 2, 2007, the FDA approved an oral combination of [[sitagliptin/metformin]] sold in the US under the brand name Janumet. On October 7, 2011, the FDA approved an oral combination of [[sitagliptin/simvastatin]] marketed in the US as Juvisync.
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{{Portal bar | Medicine}}
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{{二次利用|date=4 February 2024}}
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[[Category:Wikipedia medicine articles ready to translate]]
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[[Category:Triazoles]]
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[[Category:Drugs developed by Merck & Co.]]
[[Category:Drugs developed by Merck & Co.]]
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Latest revision as of 22:17, 12 March 2024

Other languages:
Sitagliptin/ja
Clinical data
Pronunciation/sɪtəˈɡlɪptɪn/ (listen)
Trade namesJanuvia, Zituvio, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa606023
License data
Pregnancy
category
  • AU: B3
Routes of
administration		経口
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
Pharmacokinetic data
Bioavailability87%
Protein binding38%
Metabolism肝臓 (CYP3A4- と CYP2C8-介在)
Elimination half-life8 to 14 h
ExcretionKidney/ja (80%)
Identifiers
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC16H15F6N5O
Molar mass407.320 g·mol−1
3D model (JSmol)
  (verify)

シタグリプチン（sitagliptin, ブランド名ジャヌビア他）は、2型糖尿病の治療に用いられる抗糖尿病薬である。イギリスではメトホルミンやスルホニルウレアよりも優先度が低いとされている。口から服用する。また、合剤医薬品シタグリプチン/メトホルミン（ジャヌメット、ジャヌメットXR）もある。

一般的な副作用には、頭痛、脚の腫れ、上気道感染症などがある。重篤な副作用には、血管浮腫、低血糖、腎障害、膵炎、関節痛などがある。妊娠中や授乳中の使用が安全かどうかは不明である。ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）阻害薬クラスに属し、膵臓によるインスリンの産生を増加させ、グルカゴンの産生を減少させることで作用する。

シタグリプチンはMerck & Co.によって開発され、2006年に米国で医薬品として承認された。2021年には、米国で83番目に多く処方された医薬品であり、8 万以上の処方があった。カナダではジェネリック医薬品として販売されているが、米国では販売されていない。

医薬用途

シタグリプチンは2型糖尿病の治療に用いられる。一般的にメトホルミンやスルホニル尿素よりも好まれない。経口で服用する。また、シタグリプチン/メトホルミン（ジャヌメット、ジャヌメットXR）とシタグリプチン/シンバスタチン（ジュビシンク）の合剤としても利用できる。

シタグリプチンは1型糖尿病の治療に用いるべきではない。2020年12月、米国食品医薬品局（FDA）は、ジャヌビア（シタグリプチン）、ジャヌメット（シタグリプチンおよびメトホルミン塩酸塩）、ジャヌメットXR（シタグリプチンおよびメトホルミン塩酸塩徐放製剤）は、10～17歳の2型糖尿病の小児の血糖（血糖値）コントロールを改善することは証明されていないとの表示変更を承認した。これらの薬物は、18歳以上の成人2型糖尿病患者の血糖コントロールを改善する目的で承認されている。

副作用

シタグリプチンによる副作用は、まれに吐き気、感冒様症状、光線過敏症を除き、プラセボと同様である。シタグリプチンは下痢のリスクを増加させない。低血糖の発現には、プラセボとシタグリプチンとの間に有意差は存在しない。スルホニルウレアを服用している患者では、低血糖のリスクが高まる。

まれに腎不全や過敏反応の症例報告があることは、米国の処方情報に記載されているが、シタグリプチンの因果関係は確立されていない。

シタグリプチンおよび他のDPP-4阻害薬で治療された患者において、いくつかの市販後報告で膵炎（一部は致死的）が報告されており、米国の添付文書にはその旨の警告が記載されているが、シタグリプチンと膵炎の因果関係はまだ完全には立証されていない。2009年に発表された実験用ラットを用いたある研究では、メトホルミンと併用した場合、膵炎や膵癌の可能性のあるリスクの一部が減少する可能性があると結論づけている。しかし、DPP-4阻害薬はそのような危険因子の増加を示したが、2009年現在、DPP-4阻害薬を服用している人に膵臓癌の増加は報告されていない。

2015年、米国食品医薬品局（FDA）は、すべてのDPP-4阻害薬のラベルに、「重篤で障害をもたらす」関節痛のリスクに関する新たな警告と注意書きを追加した。

作用機序

「Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/ja」も参照

シタグリプチンは、ジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）という酵素を競合阻害する。この酵素は、食事に反応して分泌されるインクレチンのGLP-1と消化管ホルモンのGIPを分解する。GLP-1とGIPの分解を防ぐことによって、インスリンの分泌を増加させ、膵臓のα細胞によるグルカゴンの放出を抑制することができる。これにより、血糖値が正常値に近づく。血糖値が正常値に近づくと、分泌されるインスリンと抑制されるグルカゴンの量が減少するため、他の経口血糖降下薬でみられるような「オーバーシュート」とそれに続く低血糖（低血糖）を防ぐ傾向がある。

シタグリプチンはHbA1c値をプラセボに対して約0.7％ポイント低下させることが示されている。単剤として使用した場合、メトホルミンよりもわずかに効果が劣る。シタグリプチンはスルホニル尿素薬と比較して体重増加を起こさず、低血糖も少ない。シタグリプチンは、食事療法/運動療法とメトホルミンの併用療法が無効となった後の第二選択薬（他の薬物との併用）として推奨されている。

歴史

「Development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/ja」も参照

シタグリプチンは2006年10月に米国食品医薬品局（FDA）によって承認され、米国ではMerck & Co.からジャヌビアとして販売されている。2007年4月2日、FDAはシタグリプチン/メトホルミンの経口配合剤を承認し、米国ではジャヌメットの商品名で販売されている。2011年10月7日、FDAは米国でJuvisyncとして販売されているシタグリプチン/シンバスタチンの経口配合剤を承認した。


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