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Discovery and development of gliflozins/ja: Difference between revisions

Discovery and development of gliflozins/ja
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多くの化合物が''[[in vitro/ja|試験管内]]'活性において、環の位置で異なるIC<sub>50</sub>値を示した。例えば、n-ペンチル基（IC<sub>50</sub> = 13,3 nM）、n-ブチル基（IC<sub>50</sub> = 119 nM）、2-フリル基を持つフェニル基（IC<sub>50</sub> = 0,720）または3-チオフェニル基（IC<sub>50</sub> = 0,772）には大きな違いがあった。表1に見られるように、''試験管内''活性は、（近位フェニル環のC-4領域にCl原子があることから）遠位環に結合する化合物によって増加する。
多くの化合物が''[[in vitro/ja|試験管内]]'活性において、環の位置で異なるIC<sub>50</sub>値を示した。例えば、n-ペンチル基（IC<sub>50</sub> = 13,3 nM）、n-ブチル基（IC<sub>50</sub> = 119 nM）、2-フリル基を持つフェニル基（IC<sub>50</sub> = 0,720）または3-チオフェニル基（IC<sub>50</sub> = 0,772）には大きな違いがあった。表1に見られるように、''試験管内''活性は、（近位フェニル環のC-4領域にCl原子があることから）遠位環に結合する化合物によって増加する。


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
'''表1：'''遠位環に結合する化合物による'''試験管内'''活性の違い。
'''Table 1:''' Differences in ''in vitro'' activity depending on which compound is bonded to the distal ring.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
[[File:Mynd fyrir toflu1.png]]
[[File:Mynd fyrir toflu1.png]]
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
{| class="wikitable"
{| class="wikitable"
|-
|-
! R !! IC<sub>50</sub> (nM) !! Activity
! R !! IC<sub>50</sub> (nM) !! 活性
|-
|-
|align="center"| [[File:Bygging 1.png]] ||align="center"| 0.720 ||align="center"| ''in vitro'' activity improved*
|align="center"| [[File:Bygging 1.png]] ||align="center"| 0.720 ||align="center"| ''試験管内''活性が向上*
|-
|-
|align="center"| [[File:Bygging 2.png]] ||align="center"| 1.14 ||align="center"| ''in vitro'' activity improved*
|align="center"| [[File:Bygging 2.png]] ||align="center"| 1.14 ||align="center"| ''試験管内''活性が向上*
|-
|-
|align="center"| [[File:Bygging 3.png]] ||align="center"| 13.3 ||align="center"| As the number of carbons increases, the IC-50 value fluctuates
|align="center"| [[File:Bygging 3.png]] ||align="center"| 13.3 ||align="center"| 炭素数が増えるにつれて、IC-50値は変動
|-
|-
|align="center"| [[File:1-Methoxy-n-butane.png]] ||align="center"| 19.6 ||align="center"| ''in vitro'' activity decreased*
|align="center"| [[File:1-Methoxy-n-butane.png]] ||align="center"| 19.6 ||align="center"| ''試験管内''での''活性が低下*
|-
|-
|align="center"| [[File:Bygging 5.png]] ||align="center"| 21.2 ||align="center"| ''in vitro'' activity decreased*
|align="center"| [[File:Bygging 5.png]] ||align="center"| 21.2 ||align="center"| ''試験管内''での''活性が低下*
|}
|}
''*comparator to ethyl group (IC<sub>50</sub> = 16,7)''
''*エチル基との比較対象 (IC<sub>50</sub> = 16,7)''
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
表2において、''試験管内''活性は、近位フェニル環（X）のC-4領域の化合物によって変化する。C-4位に小さなメチル基や他のハロゲン原子があると、IC<sub>50</sub>は0.72-36.7の範囲になった（2-フリルを持つフェニルが環の位置にあることを考慮）。
In table 2, the ''in vitro'' activity changes depending on the compound in the C-4 region of the proximal phenyl ring (X). Small methyl groups or other halogen atoms in the C-4 position gave IC<sub>50</sub> ranging from 0.72–36.7 (given that the phenyl with 2-furyl is in the ring position).
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
'''表2：'''近位フェニル環のC-4領域にどの化合物があるかによる'''試験管内'''活性の違い。
'''Table 2:''' Differences in ''in vitro'' activity depending on what compound is in the C-4 region of the proximal phenyl ring.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
[[File:Mynd fyrir toflu2.png]]
[[File:Mynd fyrir toflu2.png]]
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
{| class="wikitable"
{| class="wikitable"
|-
|-
Line 121: Line 108:
|align="center"| CN ||align="center"| 36.7
|align="center"| CN ||align="center"| 36.7
|}
|}
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
'''表3：'''チアゾール環の関わり方によるIC<sub>50</sub>値の違い（他の構造は何も変えていない（X = Cl, R = フェニルと2-フリル）。
'''Table 3:''' Difference in the IC<sub>50</sub> value depending on how the thiazole ring relates (nothing else is changed in the structure (X = Cl, R = phenyl with 2-furyl).
{| class="wikitable"
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|-
|-
! Compound !! IC<sub>50</sub> (nM)
! 化合物 !! IC<sub>50</sub> (nM)
|-
|-
|align="center"| [[File:Mynd fyrir toflu3-1.png]] ||align="center"| 0.720
|align="center"| [[File:Mynd fyrir toflu3-1.png]] ||align="center"| 0.720
Line 133: Line 118:
|align="center"| [[File:Mynd fyrir toflu3-2.png]] ||align="center"| 1.11
|align="center"| [[File:Mynd fyrir toflu3-2.png]] ||align="center"| 1.11
|}
|}
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
== こちらも参照 ==
== See also ==
* [[Sodium-glucose transport proteins/ja]]
* [[Sodium-glucose transport proteins]]
* [[SLC5A2/ja]]
* [[SLC5A2]]
* [[SGLT1/ja]]
* [[SGLT1]]
* [[SGLT2/ja]]
* [[SGLT2]]
* [[Dapagliflozin/ja]]
* [[Dapagliflozin]]
* [[Empagliflozin/ja]]
* [[Empagliflozin]]
* [[Canagliflozin/ja]]
* [[Canagliflozin]]
* [[Ipragliflozin/ja]]
* [[Ipragliflozin]]
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
{{Drug design/ja}}
{{Drug design}}
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
{{二次利用|date=29 August 2023}}
[[Category:Drug discovery|Gliflozins]]
[[Category:Drug discovery|Gliflozins]]
[[Category:SGLT2 inhibitors| ]]
[[Category:SGLT2 inhibitors| ]]
</div>
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