Latest revision as of 08:51, 13 February 2024
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Message definition (SGLT2 inhibitor ) In the sugar analogues of dapagliflozin, the β-C series are more active than α-C series so it is critical that the β-configuration is at C-1 for the inhibitory activity. Both dapagliflozin and empagliflozin contain a [[chlorine]] (Cl) atom in their chemical structure. Cl is a [[halogen]] and it has a high [[electronegativity]]. This electronegativity withdraws electrons off the bonds and therefore it reduces the metabolism. The Cl atom also reduces the IC50 value of the medication so the medication has better activity. The carbon-fluorine bond (C-F) has also has a very low [[electron density]].
ダパグリフロジンの糖類似体において、β-C系列はα-C系列よりも活性が高いため、阻害活性のためにはβ-配座がC-1であることが重要である。ダパグリフロジンとエンパグリフロジンは、化学構造中に塩素 （Cl）原子を含む。Clはハロゲン であり、高い電気陰性度 を持っている。この電気陰性度は結合から電子を引き離すため、代謝を低下させる。Cl原子はまた、医薬品のIC50値を低下させるので、医薬品はより優れた活性を持つ。炭素-フッ素結合（C-F）も非常に低い電子密度 を持っている。