1α-ヒドロキシビタミンD5はビタミンD5の化学誘導体である。潜在的な薬物として1α-ヒドロキシビタミンD5を研究する動機は、腎臓で産生される天然代謝物であるカルシトリオールが、前立腺癌細胞のサイクルを中断し、アポトーシスを刺激するのに必要な濃度で投与されると、患者に毒性の高カルシウム血症を引き起こす傾向があることに由来する。また、デキサメタゾンの補充は高カルシウム血症を減少させるが、同様に効果的な腫瘍抑制剤でバイパスすれば、患者のコストとストレスは軽減される。こうして、カルシトリオールの副作用のない潜在的な抗腫瘍剤としての1α-ヒドロキシビタミンD5の治療効果が研究されるようになった。