ゲムフィブロジルやフェノフィブラートなどの線維酸誘導体は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-αの活性化を介して脂肪組織の脂肪分解を増加させることによって機能する。これらの薬剤は、人によってはVLDL-超低比重リポ蛋白とLDLを減少させる。 主な副作用には、発疹、消化器系の不調、ミオパシー、トランスアミナーゼの増加などがある。